Farmakologi: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 6 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Pengiraan dos

Dos daripada kekuatan
isi padu = dos / kekuatan
Dos berdasarkan berat
dos = mg/kg × berat badan
Tablet
bilangan = dos / kekuatan tablet
Unit
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Kaedah

  1. Tukar dos yang diarahkan dan kekuatan stok kepada unit yang sama.
  2. Gunakan dikehendaki dibahagi ada didarab kuantiti: (D/H) × Q.
  3. Untuk dos berdasarkan berat, darabkan dengan berat dalam kg dahulu, kemudian bahagikan dos harian dengan bilangan dos.
  4. Anggar dahulu dan semak bahawa jawapan munasabah.

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

2Soalan latihan

1.FarmakologiSederhana

Apakah yang menjadikan terlebih dos antidepresan trisiklik seperti amitriptilin amat berbahaya?

  1. AAritmia jantung dan sawan
  2. BBatu karang
  3. CGlukosa darah tinggi mendadak
  4. DKegagalan hati teruk dalam beberapa jam
2.FarmakologiSukar

Why may omeprazole be avoided in a patient taking clopidogrel?

  1. AIt binds clopidogrel in the stomach and makes it insoluble
  2. BIt increases clopidogrel absorption from the gut and causes bleeding
  3. CIt speeds up kidney excretion of clopidogrel
  4. DIt inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
3.Pengiraan dosSederhana
64 kgBSA = 1.5 m²375 mg/m²D = ? mg

Seorang pesakit seberat 64 kg mempunyai luas permukaan badan 1.5 m². Preskripsi ialah 375 mg/m². Cari dos D dalam mg.

64 kgBSA = 1.5 m²375 mg/m²
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
20k unit250 mL? mL/h500 unit/h

Satu infusi mengandungi 20000 unit ubat dalam 250 mL. Preskripsi ialah 500 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?

20000 unit/250 mL500 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 120 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2.5 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 120 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2.5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
81 kg71 · wanitaSCr 1.5 mg/dLCrCl → D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 71 tahun seberat 81 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.5 mg/dL (133 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos levetiracetam yang lazim ialah 1000 mg setiap 12 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan sela, dos dikurangkan mengikut kadar klirens kreatinina. Cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.

71 tahun81 kgwanitaSCr = 1.5 mg/dL1000 mg q12hCrCl biasa 120 mL/min
D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawapan: A · Aritmia jantung dan sawan

Mengapa ini jawapannya

Trisiklik menyekat saluran natrium jantung (melebarkan kompleks QRS) dan mempunyai kesan antikolinergik. Dalam terlebih dos, ia menyebabkan aritmia, hipotensi, sawan dan koma.

Jawapan

A · Aritmia jantung dan sawan
2.Farmakologi

Jawapan: D · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form

Mengapa ini jawapannya

Clopidogrel must be activated by liver enzymes, mainly CYP2C19. Omeprazole inhibits this enzyme and can reduce its antiplatelet effect, so another acid suppressant may be chosen.

Jawapan

D · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
3.Pengiraan dos

Jawapan: D = 562.5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dos

D = 375·1.5 = 562.5 mg

Jawapan

D = 562.5 mg
4.Pengiraan dos

Jawapan: R = 6.25 mL/h

Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.

Kepekatan

20000/250 = 80 unit/mL

Kadar pam

R = 500/80 = 6.25 mL/h

Jawapan

R = 6.25 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 3.697 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 120/9 = 13.33 L

Pemalar kadar

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

Klirens

CL = 0.2773·13.33 = 3.697 L/h

Jawapan

CL = 3.697 L/h
6.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 367 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 71)·81/(72·1.5)·0.85 = 43.99 mL/min

Dos terlaras

D = 1000·43.99/120 = 366.6 ≈ 367 mg

Jawapan

D = 367 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology