Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
How many micrograms are in 0.5 mg?
A50 micrograms
B5000 micrograms
C5 micrograms
D500 micrograms
2.FarmakologiSukar
Pesakit dengan terlebih dos aspirin (salisilat) awal mengalami tinitus dan bernafas pantas. Corak asid–bes manakah yang klasik?
AAlkalosis metabolik tulen
BAsidosis respiratori dengan bikarbonat normal
CAlkalosis respiratori diikuti asidosis metabolik
DAlkalosis metabolik diikuti asidosis respiratori
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit seberat 135 kg mempunyai luas permukaan badan 2.2 m². Preskripsi ialah 100 mg/m². Cari dos D dalam mg.
135 kgBSA = 2.2 m²100 mg/m²
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 122 cm dan seberat 42 kg. Preskripsi ialah 175 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
122 cm42 kg175 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 40 mg/L pada 1 h dan 15.9 mg/L pada 9 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 15.9 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 48 tahun seberat 87 kg dan mempunyai kreatinina serum 2 mg/dL (177 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen gentamicin yang lazim ialah 80 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 100 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
0.5 mg × 1000 = 500 micrograms. Writing "micrograms" in full (or "mcg" in US practice), not "µg", helps avoid confusion with "mg".
Jawapan
D · 500 micrograms
2.Farmakologi
Jawapan: C · Alkalosis respiratori diikuti asidosis metabolik
Mengapa ini jawapannya
Salisilat merangsang pernafasan, menyebabkan alkalosis respiratori pada awalnya. Ia kemudian mengganggu metabolisme sel, menyebabkan asidosis metabolik dengan jurang anion meningkat. Orang dewasa sering menunjukkan gambaran bercampur.
Jawapan
C · Alkalosis respiratori diikuti asidosis metabolik
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 220 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dos
D = 100·2.2 = 220 mg
Jawapan
D = 220 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 208.8 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(122·42/3600) = √1.423 = 1.193 m²
Dos
D = 175·1.193 = 208.8 mg
Jawapan
D = 208.8 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 6.011 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(40/15.9)/8 = 0.9226/8 = 0.1153 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.1153 = 6.011 h
Jawapan
t½ = 6.011 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 14.4 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 48)·87/(72·2) = 55.58 mL/min
Sela baharu
τ = 8·100/55.58 = 14.39 ≈ 14.4 h
Jawapan
τ = 14.4 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.