Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Pecahan ubat dalam plasma yang manakah boleh sampai ke reseptor dan menghasilkan kesan?
APecahan terikat pada albumin
BPecahan tersimpan dalam sel darah merah
CPecahan terikat pada globulin
DPecahan tidak terikat (bebas)
2.FarmakologiSukar
A patient with type 2 diabetes starts a high dose of prednisolone for a flare of COPD. Which change should the nurse expect?
ALower blood glucose, so the diabetes medicines should be stopped
BHigher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
CNo change in glucose, as steroids act only in the lungs
DLower potassium only, with no effect on glucose
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 45 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 30 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
45 kg30 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 187 cm dan seberat 93 kg. Preskripsi ialah 100 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
187 cm93 kg100 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 78 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.04 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 10 mg/L?
78 kgCL = 0.04 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 4 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Pecahan tidak terikat (bebas)
Mengapa ini jawapannya
Hanya ubat bebas boleh meresap ke dalam tisu, bertindak pada reseptor dan dimetabolismekan atau dirembeskan. Ubat terikat protein bertindak sebagai takungan.
Jawapan
D · Pecahan tidak terikat (bebas)
2.Farmakologi
Jawapan: B · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
Mengapa ini jawapannya
Glucocorticoids raise blood glucose by increasing liver glucose production and insulin resistance. Glucose is monitored more often, and diabetes treatment may need to be increased during the course.
Jawapan
B · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 675 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
30·45 = 1350 mg
Setiap dos
D = 1350/2 = 675 mg
Jawapan
D = 675 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 219.8 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(187·93/3600) = √4.831 = 2.198 m²
Dos
D = 100·2.198 = 219.8 mg
Jawapan
D = 219.8 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 31.2 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·78 = 3.12 L/h
Kadar infusi
R = 3.12·10 = 31.2 mg/h
Jawapan
R = 31.2 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 16 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(8/0.5)/0.1733 = 2.773/0.1733 = 16 h
Jawapan
τ = 16 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.