Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Before starting a TNF-alpha inhibitor such as adalimumab, which test is required?
AA glucose tolerance test
BA bone density scan
CAn echocardiogram in every patient
DScreening for latent tuberculosis
2.FarmakologiSukar
A patient taking long-term morphine for cancer pain becomes very sedated with slow breathing. Why is naloxone given in small, diluted doses?
ATo make the effect of naloxone last longer than morphine
BTo restore breathing without causing severe withdrawal and pain
CBecause naloxone is toxic to the liver in large doses
DBecause naloxone is much more potent and toxic in patients with cancer
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 28 kg dipreskripsikan 2.5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 50 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
28 kg2.5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 7500 unit ubat yang datang sebagai 10000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
7500 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 3.7 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 3.7 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 51 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 4.5 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
51 kgVd = 0.5 L/kgC = 4.5 → 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: D · Screening for latent tuberculosis
Mengapa ini jawapannya
TNF inhibitors can reactivate latent TB, so patients are screened with a TB blood test or skin test and chest X-ray. Hepatitis B is usually checked as well.
Jawapan
D · Screening for latent tuberculosis
2.Farmakologi
Jawapan: B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
Mengapa ini jawapannya
In opioid-dependent patients, a large dose of naloxone can cause abrupt withdrawal, severe pain and agitation. Small titrated doses aim to restore adequate breathing while keeping some analgesia.
Jawapan
B · To restore breathing without causing severe withdrawal and pain
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 1.4 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 2.5·28 = 70 mg
Isi padu
V = 70/50 = 1.4 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 1.4 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.75 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 7500/10000 = 0.75 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.75 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 3.486 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/3.7)/5 = 0.9943/5 = 0.1989 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.1989 = 3.486 h
Jawapan
t½ = 3.486 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 334.7 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·51 = 25.5 L
Kenaikan yang diperlukan
15 − 4.5 = 10.5 mg/L
Dos pemuat
LD = 25.5·10.5/(0.8·1) = 334.7 mg
Jawapan
LD = 334.7 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.