Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.FarmakologiSederhana
Which group of effects would the nurse expect after a dose of an anticholinergic drug such as atropine?
ADiarrhoea, frequent urination and sweating
BBronchial secretions, wheeze and tearing of the eyes
CDry mouth, faster heart rate and dilated pupils
DHeavy salivation, slow heart rate and small pupils
2.FarmakologiSukar
Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?
AIt has no effect on the risk of blood clots
BIt is a bisphosphonate taken weekly with water
CIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
DIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 80 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 25 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
80 kg25 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 1760 mikrogram. Ampul mengandungi 4 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1760 mcg4 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 95 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.
95 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi theophylline berjalan pada 35 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 3.5 L/h dan separuh hayatnya 8 h. Berapakah paras C selepas 6 h?
R = 35 mg/hCL = 3.5 L/ht½ = 8 ht = 6 h
C = mg/L
3Larutan
1.Farmakologi
Jawapan: C · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils
Mengapa ini jawapannya
Anticholinergic drugs block muscarinic receptors, so parasympathetic effects are reduced. This gives dry mouth, tachycardia, dilated pupils, constipation and urinary retention.
Jawapan
C · Dry mouth, faster heart rate and dilated pupils
2.Farmakologi
Jawapan: C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
Mengapa ini jawapannya
Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.
Jawapan
C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 500 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
25·80 = 2000 mg
Setiap dos
D = 2000/4 = 500 mg
Jawapan
D = 500 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.44 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
4 mg/mL = 4000 mcg/mL
Isi padu
V = 1760/4000 = 0.44 mL
Jawapan
V = 0.44 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 760 mcg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·95 = 665 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 665·0.8 = 532 mcg
Dos pemuat
LD = 532/(1·0.7) = 760 mcg
Jawapan
LD = 760 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: C = 4.054 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.