Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 18.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 1 200 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
18.2 mL → 250 000 unit/mL1 200 000 unit
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 9.2 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 25 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg9.2 mL + 0.8 mL25 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 80 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 20 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
80 kg20 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 12 kg dipreskripsi 12.5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 100 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
12 kg12.5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 97 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
97 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Separuh hayat gentamicin seorang pesakit ialah 4 h. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L. Dengan menganggap dos IV pantas dan penyingkiran tertib pertama, apakah sela dos τ yang membolehkan paras jatuh dari puncak ke palung? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 4.8 mL
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan daripada label
18.2 mL → 250 000 unit/mL
Isi padu untuk diberi
V = 1 200 000/250 000 = 4.8 mL
Jawapan
V = 4.8 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 0.5 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.2 + 0.8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Isi padu
V = 25/50 = 0.5 mL
Jawapan
V = 0.5 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 800 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
20·80 = 1600 mg
Setiap dos
D = 1600/2 = 800 mg
Jawapan
D = 800 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 7.5 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
12.5·12 = 150 mg
Isi padu
V = (150/100)·5 = 7.5 mL
Jawapan
V = 7.5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 606.3 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·97 = 48.5 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 48.5·10 = 485 mg
Dos pemuat
LD = 485/(0.8·1) = 606.3 mg
Jawapan
LD = 606.3 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 16 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar
k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹
Sela dos
τ = ln(8/0.5)/0.1733 = 2.773/0.1733 = 16 h
Jawapan
τ = 16 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 8, 12, 24 atau 36 h, dan paras diperiksa semula.