Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 2000 oxacillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 11.5 mL air steril; serbuk menambah 1 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 1600 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
2000 mg11.5 mL+1 mL1600 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 9.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 330 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1000 mg9.8 mL + 0.2 mL330 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 70 kg dan dipreskripsikan 2 mg/kg sebagai dos tunggal. Cari dos D dalam mg.
70 kg2 mg/kg
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang kanak-kanak berberat 10 kg dipreskripsi 5 mg/kg setiap dos suspensi oral yang mengandungi 125 mg dalam 5 mL. Berapakah isi padu V yang anda berikan?
10 kg5 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 650 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 4 mg/L?
CL = 650 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 64 tahun seberat 68 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.6 mg/dL (141 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos atenolol yang lazim ialah 100 mg untuk klirens kreatinina 100 mL/min, dan pecahan fe = 0.9 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
11.5 + 1 = 12.5 mL
Kepekatan
2000/12.5 = 160 mg/mL
Isi padu untuk diberi
V = 1600/160 = 10 mL
Jawapan
V = 10 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 3.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.8 + 0.2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Isi padu
V = 330/100 = 3.3 mL
Jawapan
V = 3.3 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 140 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos
2·70 = 140 mg
Jawapan
D = 140 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2 mL
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos daripada berat
5·10 = 50 mg
Isi padu
V = (50/125)·5 = 2 mL
Jawapan
V = 2 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 2.6 mg/min
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens dalam L/min
650 mL/min = 0.65 L/min
Kadar infusi
R = 0.65·4 = 2.6 mg/min
Jawapan
R = 2.6 mg/min
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 50 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 64)·68/(72·1.6) = 44.86 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.9·(1 − 44.86/100) = 0.5037
Dos terlaras
D = 0.5037·100 = 50.37 ≈ 50 mg
Jawapan
D = 50 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.