Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 3.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 600 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
3.2 mL → 1 000 000 unit/mL600 000 unit
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 9.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 27.5 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
250 mg9.5 mL + 0.5 mL27.5 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 18 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 20 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
18 kg20 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 161 cm dan seberat 41 kg. Preskripsi ialah 250 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
161 cm41 kg250 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 85 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 10 mg/L?
85 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 77 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 6 mg/L; sasarannya ialah 20 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
77 kgVd = 0.7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 0.6 mL
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan daripada label
3.2 mL → 1 000 000 unit/mL
Isi padu untuk diberi
V = 600 000/1 000 000 = 0.6 mL
Jawapan
V = 0.6 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 1.1 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.5 + 0.5 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Isi padu
V = 27.5/25 = 1.1 mL
Jawapan
V = 1.1 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 180 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
20·18 = 360 mg
Setiap dos
D = 360/2 = 180 mg
Jawapan
D = 180 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 338.5 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(161·41/3600) = √1.834 = 1.354 m²
Dos
D = 250·1.354 = 338.5 mg
Jawapan
D = 338.5 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 31.88 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.03·85 = 2.55 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 2.55·10/0.8 = 31.88 mg/h
Jawapan
R = 31.88 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 820.2 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.7·77 = 53.9 L
Kenaikan yang diperlukan
20 − 6 = 14 mg/L
Dos pemuat
LD = 53.9·14/(0.92·1) = 820.2 mg
Jawapan
LD = 820.2 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.