Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.5 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.5 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 4.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 920 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
2000 mg4.6 mL + 0.4 mL920 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit seberat 77 kg mempunyai luas permukaan badan 1.7 m². Preskripsi ialah 135 mg/m². Cari dos D dalam mg.
77 kgBSA = 1.7 m²135 mg/m²
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit seberat 158.4 lb. Preskripsi ialah 0.5 mg/kg sebagai dos tunggal, dan stok mengandungi 250 mg dalam 5 mL. Dengan menggunakan 1 kg = 2.2 lb, berapakah isi padu V yang anda berikan?
158.4 lb0.5 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 8 mg/L pada 2 h dan 1 mg/L pada 8 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 57 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 12 mg/L?
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.5/0.1 = 5 mL
Jawapan
V = 5 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 2.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Isi padu
V = 920/400 = 2.3 mL
Jawapan
V = 2.3 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 229.5 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dos
D = 135·1.7 = 229.5 mg
Jawapan
D = 229.5 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.72 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Berat dalam kg
158.4/2.2 = 72 kg
Dos
0.5·72 = 36 mg
Isi padu
V = (36/250)·5 = 0.72 mL
Jawapan
V = 0.72 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 2 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(8/1)/6 = 2.079/6 = 0.3466 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.3466 = 2 h
Jawapan
t½ = 2 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 246.2 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.03·57 = 1.71 L/h
Dos
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·1.71·12/(1·1) = 246.2 mg