Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 8.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 1 500 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
8.2 mL → 500 000 unit/mL1 500 000 unit
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 3.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 1400 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
2000 mg3.8 mL + 0.2 mL1400 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 8 kg dipreskripsikan 15 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 20 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
8 kg15 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Anda perlu menyediakan 250 mL larutan 0.5% (w/v) daripada larutan stok 25% (w/v). Berapakah isi padu stok V₁ yang anda perlukan?
C₁ = 25%C₂ = 0.5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV vancomycin, paras ialah 25 mg/L pada 1 h dan 12.5 mg/L pada 13 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 12.5 mg/L (13 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 57 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 6 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
57 kgVd = 0.5 L/kgC = 6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 3 mL
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan daripada label
8.2 mL → 500 000 unit/mL
Isi padu untuk diberi
V = 1 500 000/500 000 = 3 mL
Jawapan
V = 3 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 2.8 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
3.8 + 0.2 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Isi padu
V = 1400/500 = 2.8 mL
Jawapan
V = 2.8 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 6 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 15·8 = 120 mg
Isi padu
V = 120/20 = 6 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 6 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V₁ = 5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Isi padu stok
V₁ = 0.5·250/25 = 5 mL
Jawapan
V₁ = 5 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 12 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(25/12.5)/12 = 0.6931/12 = 0.05776 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.05776 = 12 h
Jawapan
t½ = 12 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 213.8 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·57 = 28.5 L
Kenaikan yang diperlukan
12 − 6 = 6 mg/L
Dos pemuat
LD = 28.5·6/(0.8·1) = 213.8 mg
Jawapan
LD = 213.8 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.