Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 500 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 1.8 mL air steril; serbuk menambah 0.2 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
500 mg1.8 mL+0.2 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 2.3 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 920 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1000 mg2.3 mL + 0.2 mL920 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 22 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 20 mg/kg sehari, diberi dalam 4 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
22 kg20 mg/kg/hari4× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 450 unit ubat yang datang sebagai 1000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
450 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 86 kg menerima infusi teofilin. Klirensnya ialah 0.04 L/kg/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 15 mg/L?
86 kgCL = 0.04 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 84 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 7.5 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
84 kgVd = 0.7 L/kgC = 7.5 → 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: C = 250 mg/mL
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
1.8 + 0.2 = 2 mL
Kepekatan
C = 500/2 = 250 mg/mL
Jawapan
C = 250 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 2.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
2.3 + 0.2 = 2.5 mL
C = 1000/2.5 = 400 mg/mL
Isi padu
V = 920/400 = 2.3 mL
Jawapan
V = 2.3 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 110 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
20·22 = 440 mg
Setiap dos
D = 440/4 = 110 mg
Jawapan
D = 110 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.45 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 450/1000 = 0.45 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.45 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 51.6 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·86 = 3.44 L/h
Kadar infusi
R = 3.44·15 = 51.6 mg/h
Jawapan
R = 51.6 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 479.3 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.7·84 = 58.8 L
Kenaikan yang diperlukan
15 − 7.5 = 7.5 mg/L
Dos pemuat
LD = 58.8·7.5/(0.92·1) = 479.3 mg
Jawapan
LD = 479.3 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.