Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 500 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 1.8 mL air steril; serbuk menambah 0.2 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
500 mg1.8 mL+0.2 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 900 mL chlorhexidine 2% daripada stok 20% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.
20%0%2%900 mL
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 22 kg dipreskripsikan 3 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 10 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
22 kg3 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 630 mikrogram. Ampul mengandungi 1 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
630 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 75 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.
75 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 88 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 15 mg/L?
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
1.8 + 0.2 = 2 mL
Kepekatan
C = 500/2 = 250 mg/mL
Jawapan
C = 250 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 810 mL
Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Bahagian aligasi
20%: 2 − 0 = 2 bahagian
0%: 20 − 2 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian
Air
V = 900·18/20 = 810 mL
Jawapan
V = 810 mL
Semak: 90 mL larutan 20% mengandungi 18 g ubat, iaitu 2% daripada 900 mL.
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 6.6 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 3·22 = 66 mg
Isi padu
V = 66/10 = 6.6 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 6.6 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.63 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
1 mg/mL = 1000 mcg/mL
Isi padu
V = 630/1000 = 0.63 mL
Jawapan
V = 0.63 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 468.8 mg
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.5·75 = 37.5 L
Jumlah ubat aktif yang diperlukan
Vd·C = 37.5·10 = 375 mg
Dos pemuat
LD = 375/(0.8·1) = 468.8 mg
Jawapan
LD = 468.8 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 475.2 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.03·88 = 2.64 L/h
Dos
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2.64·12/(1·1) = 475.2 mg