Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 3.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 1 200 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
3.2 mL → 1 000 000 unit/mL1 200 000 unit
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 4.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 430 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg4.4 mL + 0.6 mL430 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 45 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 25 mg/kg sehari, diberi dalam 2 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
45 kg25 mg/kg/hari2× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 138 cm dan seberat 43 kg. Preskripsi ialah 135 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
138 cm43 kg135 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 9 mg/L pada 1 h dan 5.2 mg/L pada 3 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 5.2 mg/L (3 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 92 kg yang menerima dos gentamicin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 8 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kepekatan daripada label
3.2 mL → 1 000 000 unit/mL
Isi padu untuk diberi
V = 1 200 000/1 000 000 = 1.2 mL
Jawapan
V = 1.2 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 4.3 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
4.4 + 0.6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Isi padu
V = 430/100 = 4.3 mL
Jawapan
V = 4.3 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 562.5 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
25·45 = 1125 mg
Setiap dos
D = 1125/2 = 562.5 mg
Jawapan
D = 562.5 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 173.3 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(138·43/3600) = √1.648 = 1.284 m²
Dos
D = 135·1.284 = 173.3 mg
Jawapan
D = 173.3 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.2743 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(9/5.2)/2 = 0.5486/2 = 0.2743 h⁻¹
Jawapan
k = 0.2743 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 207 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 0.3·92 = 27.6 L
Dos
D = 27.6·(8 − 0.5) = 207 mg
Jawapan
D = 207 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.