Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
1000 mg3.5 mL+0.5 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 3.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 125 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg3.4 mL + 0.6 mL125 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Berapa miligram ubat m terdapat dalam 2 mL larutan 10% (b/i)?
10% w/v2 mL
m = mg
4.Pengiraan dosSukar
Anda perlu menyediakan 250 mL larutan 0.5% (w/v) daripada larutan stok 20% (w/v). Berapakah isi padu stok V₁ yang anda perlukan?
C₁ = 20%C₂ = 0.5%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 3 mg/L pada 8 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari pemalar kadar penyingkiran k.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 3 mg/L (8 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 54 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.045 L/kg/h. Setiap dos ialah 300 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
CL = 0.045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 154 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: C = 250 mg/mL
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
3.5 + 0.5 = 4 mL
Kepekatan
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Jawapan
C = 250 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 1 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Isi padu
V = 125/125 = 1 mL
Jawapan
V = 1 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: m = 200 mg
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL
Jisim ubat
m = 100·2 = 200 mg
Jawapan
m = 200 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V₁ = 6.25 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Isi padu stok
V₁ = 0.5·250/20 = 6.25 mL
Jawapan
V₁ = 6.25 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: k = 0.2007 h⁻¹
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/3)/6 = 1.204/6 = 0.2007 h⁻¹
Jawapan
k = 0.2007 h⁻¹
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 15.43 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.