Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.62 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10 0000.62 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 9.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 220 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg9.4 mL + 0.6 mL220 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Dos 400 mg diperlukan daripada larutan 20% (b/i). Isi padu V manakah yang mengandungi dos ini?
400 mg20% w/v
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Satu infusi mengandungi 20000 unit ubat dalam 250 mL. Preskripsi ialah 1500 unit sejam. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j?
20000 unit/250 mL1500 unit/h
R = mL/h
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 50 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?
CL = 50 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 61 tahun seberat 88 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.2 mg/dL (106 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen tobramycin yang lazim ialah 120 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
Isi padu
V = 0.62/0.1 = 6.2 mL
Jawapan
V = 6.2 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 4.4 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Isi padu
V = 220/50 = 4.4 mL
Jawapan
V = 4.4 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 2 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Kepekatan
20% = 200 mg/mL
Isi padu
V = 400/200 = 2 mL
Jawapan
V = 2 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: R = 18.75 mL/h
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Kepekatan
20000/250 = 80 unit/mL
Kadar pam
R = 1500/80 = 18.75 mL/h
Jawapan
R = 18.75 mL/h
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 60 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens dalam L/h
50·60/1000 = 3 L/h
Kadar infusi
R = 3·20 = 60 mg/h
Jawapan
R = 60 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: τ = 14 h
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 61)·88/(72·1.2)·0.85 = 68.39 mL/min
Sela baharu
τ = 8·120/68.39 = 14.04 ≈ 14 h
Jawapan
τ = 14 h
Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.