Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 cefazolin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 4.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
1000 mg4.5 mL+0.5 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 9.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 320 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
1000 mg9.8 mL + 0.2 mL320 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 25 kg dipreskripsikan 5 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 25 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
25 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Seorang pesakit setinggi 135 cm dan seberat 33 kg. Preskripsi ialah 100 mg/m². Dengan menggunakan formula Mosteller BSA = √(tinggi (cm) × berat (kg)/3600), cari dos D dalam mg.
135 cm33 kg100 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 99 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.04 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 10 mg/L?
99 kgCL = 0.04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 64 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.04 L/kg/h. Setiap dos ialah 200 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
4.5 + 0.5 = 5 mL
Kepekatan
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Jawapan
C = 200 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 3.2 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.8 + 0.2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Isi padu
V = 320/100 = 3.2 mL
Jawapan
V = 3.2 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 5 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 5·25 = 125 mg
Isi padu
V = 125/25 = 5 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 5 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: D = 111.2 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Luas permukaan badan
BSA = √(135·33/3600) = √1.238 = 1.112 m²
Dos
D = 100·1.112 = 111.2 mg
Jawapan
D = 111.2 mg
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 49.5 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens
CL = 0.04·99 = 3.96 L/h
Kadar infusi
R = CL·Css/S = 3.96·10/0.8 = 49.5 mg/h
Jawapan
R = 49.5 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: Css,avg = 7.813 mg/L
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.