Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
1000 mg3.5 mL+0.5 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 9.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 42.5 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
250 mg9.5 mL + 0.5 mL42.5 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang kanak-kanak seberat 38 kg dipreskripsikan 4 mg/kg ubat. Larutan stok mengandungi 40 mg/mL. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
38 kg4 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 4250 unit ubat yang datang sebagai 5000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
4250 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 3 L/h. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?
CL = 3 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 69 tahun seberat 50 kg dan mempunyai kreatinina serum 1.5 mg/dL (133 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos atenolol yang lazim ialah 100 mg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.9 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
3.5 + 0.5 = 4 mL
Kepekatan
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Jawapan
C = 250 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 1.7 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.5 + 0.5 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Isi padu
V = 42.5/25 = 1.7 mL
Jawapan
V = 1.7 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: V = 3.8 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Dos daripada berat badan
D = 4·38 = 152 mg
Isi padu
V = 152/40 = 3.8 mL
Pada picagari
Pada picagari 10 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.2 mL.
Jawapan
V = 3.8 mL
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.85 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 4250/5000 = 0.85 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.85 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: R = 75 mg/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Kadar infusi
R = 3·25 = 75 mg/h
Jawapan
R = 75 mg/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 31 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 69)·50/(72·1.5)·0.85 = 27.94 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.9·(1 − 27.94/120) = 0.3095
Dos terlaras
D = 0.3095·100 = 30.95 ≈ 31 mg
Jawapan
D = 31 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.