Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.47 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?
1:10000.47 mg
V = mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 9.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 25 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
500 mg9.4 mL + 0.6 mL25 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 45 kg dan dipreskripsikan 25 mg/kg sebagai dos tunggal. Cari dos D dalam mg.
45 kg25 mg/kg
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 660 mikrogram. Ampul mengandungi 1 mg/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
660 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 1.6 mg/L pada 10 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 1.6 mg/L (10 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 97 kg mempunyai paras digoxin sebanyak 0.3 mcg/L; sasarannya ialah 1 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet mempunyai F = 0.7. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?
97 kgVd = 7 L/kgC = 0.3 → 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3Larutan
1.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 0.47 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Kekuatan dalam mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Isi padu
V = 0.47/1 = 0.47 mL
Jawapan
V = 0.47 mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 0.5 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Isi padu
V = 25/50 = 0.5 mL
Jawapan
V = 0.5 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 1125 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Dos
25·45 = 1125 mg
Jawapan
D = 1125 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.66 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Unit yang sama
1 mg/mL = 1000 mcg/mL
Isi padu
V = 660/1000 = 0.66 mL
Jawapan
V = 0.66 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: t½ = 3.026 h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Pemalar kadar penyingkiran
k = ln(10/1.6)/8 = 1.833/8 = 0.2291 h⁻¹
Separuh hayat
t½ = 0.693/0.2291 = 3.026 h
Jawapan
t½ = 3.026 h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: LD = 679 mcg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 7·97 = 679 L
Kenaikan yang diperlukan
1 − 0.3 = 0.7 mcg/L
Dos pemuat
LD = 679·0.7/(1·0.7) = 679 mcg
Jawapan
LD = 679 mcg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.