Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Which statement about allopurinol is correct?

  1. AIt works within an hour to relieve joint pain
  2. BIt increases uric acid production to flush out crystals
  3. CIt lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
  4. DIt is taken only during an acute attack and stopped as soon as the pain settles
2.FarmacologieMoeilijk

Welke eigenschap maakt het waarschijnlijker dat een middel de bloed-hersenbarrière passeert?

  1. APositieve lading bij fysiologische pH
  2. BHoge wateroplosbaarheid en sterke ionisatie
  3. CHoge vetoplosbaarheid en kleine omvang
  4. DGroot molecuulgewicht en sterke eiwitbinding
3.DosisberekeningenGemiddeld
1:10 000ampulV = ? mL

Een voorgevulde spuit adrenaline (epinefrine) heeft het etiket 1:10 000 (0,1 mg/mL). Het voorschrift is 1 mg IV bij een hartstilstand. Welk volume V geef je?

1:10 0001 mg
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Het voorschrift is 1220 microgram. De ampul bevat 2 mg/mL. Trek de dosis op in de spuit van 1 mL: welk volume V geef je?

1220 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 700 mL/min

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt heeft een lidocaïneklaring van 700 mL/min. Welke infusiesnelheid R in mg/min houdt de steady-state-spiegel op 2,5 mg/L?

CL = 700 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0,5

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). De halfwaardetijd van gentamicin bij een patiënt is 4 uur. Het doel is een piek van 7 mg/L en een dal van 0,5 mg/L. Welk doseerinterval τ laat de spiegel van de piek naar het dal dalen, uitgaande van snelle IV-doses en eerste-orde-eliminatie? Rond af op één decimaal.

t½ = 4 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: C · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack

Waarom dit het antwoord is

Allopurinol reduces urate production and is taken daily to prevent attacks. Acute attacks are treated with NSAIDs, colchicine or corticosteroids, and a new rash on allopurinol must be reported.

Antwoord

C · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
2.Farmacologie

Antwoord: C · Hoge vetoplosbaarheid en kleine omvang

Waarom dit het antwoord is

Kleine, lipofiele, niet-geïoniseerde moleculen diffunderen door de membranen van endotheelcellen. Geladen of grote, eiwitgebonden middelen blijven meestal buiten.

Antwoord

C · Hoge vetoplosbaarheid en kleine omvang
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentratie

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Antwoord

V = 10 mL

Etiketten in de VS vermelden nu mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Geef adrenaline 1 mg/mL nooit als IV-bolus.

4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,61 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Dezelfde eenheden

2 mg/mL = 2000 mcg/mL

Volume

V = 1220/2000 = 0,61 mL

Antwoord

V = 0,61 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: R = 1,75 mg/min

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Klaring in L/min

700 mL/min = 0,7 L/min

Infusiesnelheid

R = 0,7·2,5 = 1,75 mg/min

Antwoord

R = 1,75 mg/min
6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: τ = 15,2 h

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Snelheidsconstante

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Doseerinterval

τ = ln(7/0,5)/0,1733 = 2,639/0,1733 = 15,23 ≈ 15,2 h

Antwoord

τ = 15,2 h

In de praktijk wordt het interval afgerond op een handige waarde zoals 8, 12, 24 of 36 uur en worden de spiegels opnieuw gecontroleerd.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology