Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

A patient uses a salbutamol (albuterol) inhaler and a corticosteroid inhaler at the same time of day. Which order is usually taught?

  1. AUse the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
  2. BUse the steroid first, then the salbutamol right after without any gap
  3. CThe order does not matter and no waiting is needed
  4. DUse both in the same breath to save time
2.FarmacologieMoeilijk

Pasgeborenen die chlooramfenicol krijgen, kunnen het "grey baby syndrome" ontwikkelen. Wat is de belangrijkste reden?

  1. ADe nier van de pasgeborene scheidt het middel te snel uit, dus er worden hogere doses gegeven
  2. BEen onrijpe glucuronidering in de lever laat het middel stapelen
  3. CPasgeborenen maken antistoffen tegen het middel
  4. DChlooramfenicol wordt bij neonaten omgezet in vitamine K
3.DosisberekeningenGemiddeld
1 g+ 9,6 mLV = ? mL

Een flacon bevat 1 g poeder. Op het etiket staat: voeg 9,6 mL water voor injectie toe voor een totaal volume van 10 mL. Het voorschrift is 60 mg. Welk volume V van de gereconstitueerde oplossing geef je?

1 g+ 9,6 mL → 10 mL60 mg
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
250 mg/5 mLV = ? mL

Een patiënt weegt 136,4 lb. Het voorschrift is 0,5 mg/kg als eenmalige dosis, en de voorraadoplossing bevat 250 mg in 5 mL. Welk volume V geef je, met 1 kg = 2,2 lb?

136,4 lb0,5 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg65 kg · S = 1 · F = 0,7

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 65 kg krijgt een oplaaddosis van digoxin tabletten om een spiegel van 1 mcg/L te bereiken. Het verdelingsvolume is 7 L/kg en de tabletten hebben een biologische beschikbaarheid F = 0,7. Bepaal de totale orale oplaaddosis LD in mcg.

65 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
88 kg63 · manSCr 3,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een man van 63 jaar weegt 88 kg en heeft een serumcreatinine van 3,3 mg/dL (292 µmol/L). Schat de creatinineklaring met Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − leeftijd) × gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 voor vrouwen. Het gebruikelijke regime van tobramycin is 120 mg elke 8 uur bij een creatinineklaring van 100 mL/min. Met behoud van de dosis wordt het interval verlengd in verhouding tot de daling van de klaring. Bepaal het nieuwe doseerinterval τ. Rond af op één decimaal.

63 jaar88 kgmanSCr = 3,3 mg/dL120 mg q8hCrCl normaal 100 mL/min
τ = h

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid

Waarom dit het antwoord is

The bronchodilator opens the airways so that the inhaled steroid can reach further into the lungs. A short wait between the inhalers is usually advised.

Antwoord

A · Use the salbutamol first, wait a few minutes, then use the steroid
2.Farmacologie

Antwoord: B · Een onrijpe glucuronidering in de lever laat het middel stapelen

Waarom dit het antwoord is

Neonaten hebben een lage activiteit van glucuronyltransferase, dus chlooramfenicol wordt niet geconjugeerd en stapelt. Hoge spiegels veroorzaken circulatoire collaps met een grauwe huid. Het laat zien hoe onrijpe organen de farmacokinetiek veranderen.

Antwoord

B · Een onrijpe glucuronidering in de lever laat het middel stapelen
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,6 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentratie na het mengen

1000 mg/10 mL = 100 mg/mL

Volume

V = 60/100 = 0,6 mL

Antwoord

V = 0,6 mL
4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,62 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Gewicht in kg

136,4/2,2 = 62 kg

Dosis

0,5·62 = 31 mg

Volume

V = (31/250)·5 = 0,62 mL

Antwoord

V = 0,62 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: LD = 650 mcg

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 7·65 = 455 L

Benodigde hoeveelheid werkzaam geneesmiddel

Vd·C = 455·1 = 455 mcg

Oplaaddosis

LD = 455/(1·0,7) = 650 mcg

Antwoord

LD = 650 mcg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: τ = 28,1 h

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Creatinineklaring (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 63)·88/(72·3,3) = 28,52 mL/min

Nieuw interval

τ = 8·100/28,52 = 28,05 ≈ 28,1 h

Antwoord

τ = 28,1 h

In de praktijk wordt het interval afgerond op een handige waarde zoals 12, 24, 36 of 48 uur.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology