Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Hoe verlagen ACE-remmers de bloeddruk?

  1. AZe blokkeren bèta-1-receptoren in het hart
  2. BZe blokkeren L-type-calciumkanalen in de gladde spiercellen van de vaatwand
  3. CZe remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II
  4. DZe verhogen de natriumterugresorptie in de nier
2.FarmacologieMoeilijk

A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?

  1. AIt means the testosterone dose is too low
  2. BTestosterone raises red cell production, increasing clot risk
  3. CA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed
  4. DIt is a sign of liver failure caused by testosterone
3.DosisberekeningenGemiddeld
1:10 000ampulV = ? mL

Een voorgevulde spuit adrenaline (epinefrine) heeft het etiket 1:10 000 (0,1 mg/mL). Het voorschrift is 1 mg IV bij een hartstilstand. Welk volume V geef je?

1:10 0001 mg
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Het voorschrift is 9000 eenheden van een geneesmiddel dat geleverd wordt als 10000 eenheden/mL. Trek de dosis op in de spuit van 1 mL: welk volume V geef je?

9000 units10000 units/mL
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L5 h2 mg/L

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Na een IV-dosis van tobramycin is de spiegel 8 mg/L na 1 uur en 2 mg/L na 5 uur. Ga uit van eerste-orde-eliminatie. Bepaal de eliminatiesnelheidsconstante k.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 7 mg/LD = ? mg57 kg

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 57 kg krijgt regelmatige doses tobramycin en zit in steady state. Het doel is een piek van 7 mg/L en een dal van 0,5 mg/L en het verdelingsvolume is 0,25 L/kg. Welke dosis D verhoogt de spiegel van het dal naar de piek, uitgaande van snelle IV-doses?

57 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: C · Ze remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II

Waarom dit het antwoord is

ACE-remmers (zoals ramipril) verlagen angiotensine II, wat vaatverwijding en minder aldosteron geeft. Ze remmen ook de afbraak van bradykinine, wat de droge hoest verklaart.

Antwoord

C · Ze remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II
2.Farmacologie

Antwoord: B · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

Waarom dit het antwoord is

Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.

Antwoord

B · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentratie

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Antwoord

V = 10 mL

Etiketten in de VS vermelden nu mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Geef adrenaline 1 mg/mL nooit als IV-bolus.

4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,9 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Volume

V = 9000/10000 = 0,9 mL

Op de spuit

Op deze spuit van 1 mL is elke kleine streep 0,01 mL.

Antwoord

V = 0,9 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: k = 0,3466 h⁻¹

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Eliminatiesnelheidsconstante

k = ln(8/2)/4 = 1,386/4 = 0,3466 h⁻¹

Antwoord

k = 0,3466 h⁻¹
6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: D = 92,63 mg

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 0,25·57 = 14,25 L

Dosis

D = 14,25·(7 − 0,5) = 92,63 mg

Antwoord

D = 92,63 mg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology