Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Hoe verlagen ACE-remmers de bloeddruk?

  1. AZe verhogen de natriumterugresorptie in de nier
  2. BZe remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II
  3. CZe blokkeren bèta-1-receptoren in het hart
  4. DZe blokkeren L-type-calciumkanalen in de gladde spiercellen van de vaatwand
2.FarmacologieMoeilijk

A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?

  1. AThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
  2. BThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
  3. CLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
  4. DMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.DosisberekeningenGemiddeld
024681010 mL

Een kind van 8 kg krijgt 10 mg/kg van een geneesmiddel voorgeschreven. De voorraadoplossing bevat 40 mg/mL. Trek de dosis op: welk volume V geef je?

8 kg10 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
100 mg/1 mLV = ? mL

Een patiënt weegt 167,2 lb. Het voorschrift is 10 mg/kg als eenmalige dosis, en de voorraadoplossing bevat 100 mg in 1 mL. Welk volume V geef je, met 1 kg = 2,2 lb?

167,2 lb10 mg/kg100 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg81 kg · S = 1 · F = 0,7

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 81 kg krijgt een oplaaddosis van digoxin tabletten om een spiegel van 1 mcg/L te bereiken. Het verdelingsvolume is 7 L/kg en de tabletten hebben een biologische beschikbaarheid F = 0,7. Bepaal de totale orale oplaaddosis LD in mcg.

81 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een infuus met vancomycin wordt gestart zonder oplaaddosis. De halfwaardetijd bij deze patiënt is 6 uur. Hoe lang t duurt het om 80% van de steady-state-spiegel te bereiken?

t½ = 6 h80% Css
t = h

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: B · Ze remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II

Waarom dit het antwoord is

ACE-remmers (zoals ramipril) verlagen angiotensine II, wat vaatverwijding en minder aldosteron geeft. Ze remmen ook de afbraak van bradykinine, wat de droge hoest verklaart.

Antwoord

B · Ze remmen de omzetting van angiotensine I in angiotensine II
2.Farmacologie

Antwoord: D · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed

Waarom dit het antwoord is

In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.

Antwoord

D · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 2 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Dosis op basis van lichaamsgewicht

D = 10·8 = 80 mg

Volume

V = 80/40 = 2 mL

Op de spuit

Op deze spuit van 10 mL is elke kleine streep 0,2 mL.

Antwoord

V = 2 mL
4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 7,6 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Gewicht in kg

167,2/2,2 = 76 kg

Dosis

10·76 = 760 mg

Volume

V = (760/100)·1 = 7,6 mL

Antwoord

V = 7,6 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: LD = 810 mcg

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 7·81 = 567 L

Benodigde hoeveelheid werkzaam geneesmiddel

Vd·C = 567·1 = 567 mcg

Oplaaddosis

LD = 567/(1·0,7) = 810 mcg

Antwoord

LD = 810 mcg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: t = 13,93 h

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Snelheidsconstante

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tijd tot de opgegeven fractie van steady state

t = −ln(1 − 0,8)/0,1155 = 1,609/0,1155 = 13,93 h

Antwoord

t = 13,93 h

Dat is 2,322 halfwaardetijden.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology