Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Hoe verlagen SGLT2-remmers zoals empagliflozine de bloedglucose?

  1. AZe vertragen de maaglediging
  2. BZe laten de lever meer glycogeen opslaan
  3. CZe stimuleren de insulineafgifte door bètacellen
  4. DZe verhogen het verlies van glucose met de urine
2.FarmacologieMoeilijk

Een man van 80 met een vergrote prostaat begint met oxybutynine voor een overactieve blaas. Hij wordt verward en kan niet plassen. Wat is de waarschijnlijkste verklaring?

  1. ASerotoninesyndroom
  2. BAnticholinerge bijwerkingen
  3. CEen allergische reactie op het middel
  4. DOpioïdintoxicatie
3.DosisberekeningenGemiddeld
024681010 mL

Een kind van 6 kg krijgt 20 mg/kg van een geneesmiddel voorgeschreven. De voorraadoplossing bevat 25 mg/mL. Trek de dosis op: welk volume V geef je?

6 kg20 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Het voorschrift is 410 eenheden van een geneesmiddel dat geleverd wordt als 1000 eenheden/mL. Trek de dosis op in de spuit van 1 mL: welk volume V geef je?

410 units1000 units/mL
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg82 kg · S = 1 · F = 0,7

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 82 kg krijgt een oplaaddosis van digoxin tabletten om een spiegel van 0,8 mcg/L te bereiken. Het verdelingsvolume is 7 L/kg en de tabletten hebben een biologische beschikbaarheid F = 0,7. Bepaal de totale orale oplaaddosis LD in mcg.

82 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
0,1110100t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 10τ = ?Ctrough​ = 1

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). De halfwaardetijd van tobramycin bij een patiënt is 2,5 uur. Het doel is een piek van 10 mg/L en een dal van 1 mg/L. Welk doseerinterval τ laat de spiegel van de piek naar het dal dalen, uitgaande van snelle IV-doses en eerste-orde-eliminatie? Rond af op één decimaal.

t½ = 2,5 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: D · Ze verhogen het verlies van glucose met de urine

Waarom dit het antwoord is

SGLT2 resorbeert het meeste gefilterde glucose in de proximale tubulus. Blokkade laat glucose met de urine vertrekken, wat ook het hogere risico op genitale schimmelinfecties verklaart.

Antwoord

D · Ze verhogen het verlies van glucose met de urine
2.Farmacologie

Antwoord: B · Anticholinerge bijwerkingen

Waarom dit het antwoord is

Antimuscarinica verminderen de blaascontractie, wat bij mannen met prostaatvergroting urineretentie kan veroorzaken. Bij ouderen kunnen ze ook verwardheid veroorzaken, dus hun totale anticholinerge belasting moet laag blijven.

Antwoord

B · Anticholinerge bijwerkingen
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 4,8 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Dosis op basis van lichaamsgewicht

D = 20·6 = 120 mg

Volume

V = 120/25 = 4,8 mL

Op de spuit

Op deze spuit van 10 mL is elke kleine streep 0,2 mL.

Antwoord

V = 4,8 mL
4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,41 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Volume

V = 410/1000 = 0,41 mL

Op de spuit

Op deze spuit van 1 mL is elke kleine streep 0,01 mL.

Antwoord

V = 0,41 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: LD = 656 mcg

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 7·82 = 574 L

Benodigde hoeveelheid werkzaam geneesmiddel

Vd·C = 574·0,8 = 459,2 mcg

Oplaaddosis

LD = 459,2/(1·0,7) = 656 mcg

Antwoord

LD = 656 mcg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: τ = 8,3 h

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Snelheidsconstante

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Doseerinterval

τ = ln(10/1)/0,2773 = 2,303/0,2773 = 8,305 ≈ 8,3 h

Antwoord

τ = 8,3 h

In de praktijk wordt het interval afgerond op een handige waarde zoals 8, 12, 24 of 36 uur en worden de spiegels opnieuw gecontroleerd.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology