Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

When should a patient take a once-daily proton pump inhibitor such as omeprazole?

  1. AStraight after a large evening meal
  2. BAbout 30–60 minutes before the first meal of the day
  3. COnly when heartburn is severe
  4. DWith a glass of milk at bedtime, when acid output is highest
2.FarmacologieMoeilijk

A patient on valproate becomes lethargic, starts vomiting and develops jaundice. Which adverse effect should be suspected first?

  1. ALiver toxicity
  2. BKidney stones
  3. CNormal start-up side effects
  4. DHypothyroidism
3.DosisberekeningenGemiddeld
5%2 mLm = ? mg

Hoeveel milligram geneesmiddel m zit er in 2 mL van een 5% (w/v) oplossing?

5% w/v2 mL
m = mg
4.DosisberekeningenMoeilijk
200 mg/5 mLV = ? mL

Een patiënt weegt 81,4 lb. Het voorschrift is 15 mg/kg als eenmalige dosis, en de voorraadoplossing bevat 200 mg in 5 mL. Welk volume V geef je, met 1 kg = 2,2 lb? Rond af op één decimaal.

81,4 lb15 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg65 kg · S = 0,92 · F = 1

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 65 kg krijgt intraveneus een oplaaddosis van phenytoin sodium om een spiegel (phenytoin) van 20 mg/L te bereiken. Het verdelingsvolume is 0,7 L/kg en de zoutfactor is S = 0,92. Bepaal de oplaaddosis LD van phenytoin sodium in mg.

65 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
62 kg61 · manSCr 3,2 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een man van 61 jaar weegt 62 kg en heeft een serumcreatinine van 3,2 mg/dL (283 µmol/L). Schat de creatinineklaring met Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − leeftijd) × gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 voor vrouwen. De gebruikelijke dosis van digoxin is 250 mcg bij een creatinineklaring van 120 mL/min en een fractie fe = 0,7 van het geneesmiddel wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. Bepaal met de Dettli-dosisfractie Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale CrCl) de aangepaste dosis D. Rond af op het dichtstbijzijnde gehele getal.

61 jaar62 kgmanSCr = 3,2 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normaal 120 mL/min
D = mcg

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: B · About 30–60 minutes before the first meal of the day

Waarom dit het antwoord is

Proton pump inhibitors block pumps that are active, so they work best when taken before breakfast. Food then activates the pumps when the drug level is high.

Antwoord

B · About 30–60 minutes before the first meal of the day
2.Farmacologie

Antwoord: A · Liver toxicity

Waarom dit het antwoord is

Valproate can cause serious hepatotoxicity, especially in young children and early in treatment. Liver function tests are checked, and the drug may need to be stopped; pancreatitis is another serious risk.

Antwoord

A · Liver toxicity
3.Dosisberekeningen

Antwoord: m = 100 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentratie

5% = 5 g/100 mL = 50 mg/mL

Massa van het geneesmiddel

m = 50·2 = 100 mg

Antwoord

m = 100 mg
4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 13,9 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Gewicht in kg

81,4/2,2 = 37 kg

Dosis

15·37 = 555 mg

Volume

V = (555/200)·5 = 13,88 ≈ 13,9 mL

Antwoord

V = 13,9 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: LD = 989,1 mg

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 0,7·65 = 45,5 L

Benodigde hoeveelheid werkzaam geneesmiddel

Vd·C = 45,5·20 = 910 mg

Oplaaddosis

LD = 910/(0,92·1) = 989,1 mg

Antwoord

LD = 989,1 mg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: D = 106 mcg

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Creatinineklaring (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 61)·62/(72·3,2) = 21,26 mL/min

Dosisfractie (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 21,26/120) = 0,424

Aangepaste dosis

D = 0,424·250 = 106 mcg

Antwoord

D = 106 mcg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid en gecontroleerd aan de hand van de productinformatie.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology