Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
A patient starting niacin (nicotinic acid) complains of flushing and warmth after doses. Which advice may reduce this?
ATake it on an empty stomach in a hot bath
BDouble the dose to build tolerance faster
CTake aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
DTake the niacin with a hot drink so that it dissolves and acts faster
2.FarmakologiaTrudny
A patient on disulfiram becomes flushed, nauseated and has palpitations after using a mouthwash. What is the most likely cause?
AAlcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
BLow blood glucose from skipping breakfast
CAn allergy to mint flavouring in the mouthwash
DDisulfiram toxicity from taking too many tablets by mistake
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 15 kg ma zlecone 2 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 10 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
15 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 1,78 mg. Ampułka zawiera 2000 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
1,78 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 170 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 9 mg/L, a okres półtrwania 3 h. Oblicz objętość dystrybucji Vd.
D = 170 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 67 kg przyjmujący regularne dawki leku (tobramycin) jest w stanie stacjonarnym. Cel to szczyt 7 mg/L i wartość dolna 0,5 mg/L, a objętość dystrybucji wynosi 0,25 L/kg. Zakładając szybkie dawki dożylne, jaka dawka D podnosi stężenie od wartości dolnej do szczytu?
Odpowiedź: C · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
Dlaczego to jest odpowiedź
Niacin causes prostaglandin-mediated vasodilation and flushing. Aspirin beforehand, taking it with food and avoiding hot drinks and alcohol reduce this effect.
Odpowiedź
C · Take aspirin 30 minutes before the niacin, if the prescriber agrees
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
Dlaczego to jest odpowiedź
Disulfiram reactions can occur with small amounts of alcohol in mouthwash, cough syrups, sauces or aftershave. Patients are taught to check labels and avoid all alcohol-containing products.
Odpowiedź
A · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 3 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 2·15 = 30 mg
Objętość
V = 30/10 = 3 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 3 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,89 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
1,78 mg = 1780 mcg
Objętość
V = 1780/2000 = 0,89 mL
Odpowiedź
V = 0,89 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Vd = 18,89 L
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 170/9 = 18,89 L
Odpowiedź
Vd = 18,89 L
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 108,9 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,25·67 = 16,75 L
Dawka
D = 16,75·(7 − 0,5) = 108,9 mg
Odpowiedź
D = 108,9 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.