Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which description fits tardive dyskinesia?
AA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
BHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
CInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
DA low white cell count with sore throat and fever
2.FarmakologiaTrudny
A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?
AAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
BThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
CPhenylephrine stimulates muscarinic receptors
DPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 12 kg ma zlecone 2,5 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 25 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
12 kg2,5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Pacjent waży 129,8 lb. Zlecono 1 mg/kg jednorazowo, a roztwór podstawowy zawiera 40 mg w 1 mL. Przyjmując 1 kg = 2,2 lb, jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
129,8 lb1 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 100 kg ma otrzymać dawkę nasycającą w postaci tabletek (digoxin), aby osiągnąć stężenie 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają biodostępność F = 0,7. Oblicz całkowitą doustną dawkę nasycającą LD w mcg.
100 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) rozpoczęto bez dawki nasycającej. Okres półtrwania u tego pacjenta wynosi 6 h. Po jakim czasie t osiąga się 50% stężenia w stanie stacjonarnym?
t½ = 6 h50% Css
t = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
Dlaczego to jest odpowiedź
Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.
Odpowiedź
C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
Dlaczego to jest odpowiedź
Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.
Odpowiedź
A · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 1,2 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 2,5·12 = 30 mg
Objętość
V = 30/25 = 1,2 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 1,2 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 1,5 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Masa ciała w kg
129,8/2,2 = 59 kg
Dawka
1·59 = 59 mg
Objętość
V = (59/40)·1 = 1,475 ≈ 1,5 mL
Odpowiedź
V = 1,5 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 800 mcg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·100 = 700 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 700·0,8 = 560 mcg
Dawka nasycająca
LD = 560/(1·0,7) = 800 mcg
Odpowiedź
LD = 800 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t = 6 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Czas do osiągnięcia podanego ułamka stanu stacjonarnego