Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which description fits tardive dyskinesia?
AA low white cell count with sore throat and fever
BHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
CInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
DA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
2.FarmakologiaTrudny
A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?
AOpioid antagonists
BAnticholinergic drugs
CAntihistamines
DBenzodiazepines
3.Obliczanie dawekŚredni
Fiolka zawiera 500 mg proszku. Na etykiecie napisano: dodaj 9,6 mL wody do wstrzykiwań, aby otrzymać całkowitą objętość 10 mL. Zlecono 100 mg. Jaką objętość V przygotowanego roztworu podasz?
500 mg+ 9,6 mL → 10 mL100 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 10 kg zlecono 10 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 40 mg w 1 mL. Jaką objętość V podasz?
10 kg10 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 10 mg/L po 2 h i 2,1 mg/L po 10 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz stałą szybkości eliminacji k.
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 2,1 mg/L (10 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 50 kg ma stężenie (digoxin) równe 0,2 mcg/L; docelowe wynosi 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają F = 0,7. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
50 kgVd = 7 L/kgC = 0,2 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
Dlaczego to jest odpowiedź
Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.
Odpowiedź
C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · Benzodiazepines
Dlaczego to jest odpowiedź
Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.
Odpowiedź
D · Benzodiazepines
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 2 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Stężenie po zmieszaniu
500 mg/10 mL = 50 mg/mL
Objętość
V = 100/50 = 2 mL
Odpowiedź
V = 2 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 2,5 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
10·10 = 100 mg
Objętość
V = (100/40)·1 = 2,5 mL
Odpowiedź
V = 2,5 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: k = 0,1951 h⁻¹
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(10/2,1)/8 = 1,561/8 = 0,1951 h⁻¹
Odpowiedź
k = 0,1951 h⁻¹
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 300 mcg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·50 = 350 L
Potrzebny wzrost
0,8 − 0,2 = 0,6 mcg/L
Dawka nasycająca
LD = 350·0,6/(1·0,7) = 300 mcg
Odpowiedź
LD = 300 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.