Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Które działanie niepożądane jest typowe dla metoklopramidu, zwłaszcza u młodych osób?
ANiska glikemia
BSuchy kaszel
CPozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
DCiężkie zaparcie
2.FarmakologiaTrudny
How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?
AIt ends an established pregnancy
BIt kills sperm in the vagina
CIt causes an immediate period
DIt delays or prevents ovulation
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 70 kg. Zlecona dawka to 10 mg/kg na dobę, podzielona na 4 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
70 kg10 mg/kg/dobę4× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 9500 jednostek leku dostępnego jako 10000 jednostek/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
9500 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 170 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 9 mg/L, a okres półtrwania 2,5 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 170 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 78 kg ma stężenie (phenytoin) równe 7,5 mg/L; docelowe wynosi 15 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako phenytoin sodium (S = 0,92), a objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
78 kgVd = 0,7 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
Dlaczego to jest odpowiedź
Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych D2. Blokowanie dopaminy w jądrach podstawy może wywołać dystonię i inne objawy pozapiramidowe, częściej u młodych dorosłych.
Odpowiedź
C · Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · It delays or prevents ovulation
Dlaczego to jest odpowiedź
Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.
Odpowiedź
D · It delays or prevents ovulation
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 175 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
10·70 = 700 mg
Na dawkę
D = 700/4 = 175 mg
Odpowiedź
D = 175 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,95 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Objętość
V = 9500/10000 = 0,95 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 1 mL każda mała kreska to 0,01 mL.
Odpowiedź
V = 0,95 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 5,237 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 170/9 = 18,89 L
Stała szybkości
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Klirens
CL = 0,2773·18,89 = 5,237 L/h
Odpowiedź
CL = 5,237 L/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 445,1 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·78 = 54,6 L
Potrzebny wzrost
15 − 7,5 = 7,5 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 54,6·7,5/(0,92·1) = 445,1 mg
Odpowiedź
LD = 445,1 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.