Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which antihypertensive class can raise blood glucose and uric acid levels, sometimes triggering gout?
AThiazide diuretics
BACE inhibitors
CAlpha-1 blockers
DAngiotensin II receptor blockers
2.FarmakologiaTrudny
A patient took a doxycycline tablet with a sip of water just before lying down. Now swallowing is very painful. What is the most likely cause?
AOral candidiasis from the antibiotic
BPill-induced oesophagitis
CAn allergic reaction to the tablet coating
DGastric ulcer caused by doxycycline
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 90 kg. Zlecona dawka to 2 mg/kg na dobę, podzielona na 3 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
90 kg2 mg/kg/dobę3× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Pacjent waży 189,2 lb. Zlecono 5 mg/kg jednorazowo, a roztwór podstawowy zawiera 250 mg w 5 mL. Przyjmując 1 kg = 2,2 lb, jaką objętość V podasz?
189,2 lb5 mg/kg250 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (vancomycin) stężenie wynosi 30 mg/L po 1 h i 8,7 mg/L po 17 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 8,7 mg/L (17 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 99 kg ma stężenie (phenytoin) równe 10 mg/L; docelowe wynosi 20 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako phenytoin sodium (S = 0,92), a objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
99 kgVd = 0,7 L/kgC = 10 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: A · Thiazide diuretics
Dlaczego to jest odpowiedź
Thiazide diuretics reduce uric acid excretion and can worsen glucose tolerance. They also cause low potassium and sodium, so electrolytes are monitored.
Odpowiedź
A · Thiazide diuretics
2.Farmakologia
Odpowiedź: B · Pill-induced oesophagitis
Dlaczego to jest odpowiedź
Doxycycline can cause oesophageal ulceration if it stays in the oesophagus. It is taken with a full glass of water while upright, and the patient stays upright for at least 30 minutes.
Odpowiedź
B · Pill-induced oesophagitis
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 60 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
2·90 = 180 mg
Na dawkę
D = 180/3 = 60 mg
Odpowiedź
D = 60 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 8,6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Masa ciała w kg
189,2/2,2 = 86 kg
Dawka
5·86 = 430 mg
Objętość
V = (430/250)·5 = 8,6 mL
Odpowiedź
V = 8,6 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 8,959 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(30/8,7)/16 = 1,238/16 = 0,07737 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,07737 = 8,959 h
Odpowiedź
t½ = 8,959 h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 753,3 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·99 = 69,3 L
Potrzebny wzrost
20 − 10 = 10 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 69,3·10/(0,92·1) = 753,3 mg
Odpowiedź
LD = 753,3 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.