Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
A patient given haloperidol develops a sudden painful twisting of the neck and the eyes roll upward. Which drug is usually given?
ANaloxone
BDantrolene by mouth to relax the twisted neck muscles
CA second dose of haloperidol
DAn anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.FarmakologiaTrudny
Ten days after chemotherapy, a patient has a temperature of 38,5 °C (101,3 °F) but says she feels fine. What should happen?
AParacetamol at home and review at the next routine clinic visit
BStart oral antibiotics only if a rash develops
CWait 48 hours to see whether the fever settles
DUrgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 30 kg ma zlecone 4 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 50 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
30 kg4 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 14 kg zlecono 15 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 120 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
14 kg15 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 10 mg/L po 1 h i 5 mg/L po 4 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 81 kg ma stężenie (theophylline) równe 3 mg/L; docelowe wynosi 10 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako aminophylline (S = 0,8), a objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
81 kgVd = 0,5 L/kgC = 3 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
Dlaczego to jest odpowiedź
Acute dystonia is caused by dopamine blockade, which leaves acetylcholine activity relatively high. An IM or IV anticholinergic usually relieves it within minutes.
Odpowiedź
D · An anticholinergic such as benzatropine (benztropine)
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · Urgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay
Dlaczego to jest odpowiedź
Fever during neutropenia is treated as a medical emergency because infection can progress rapidly. Cultures are taken and empirical IV antibiotics are started promptly, ideally within one hour.
Odpowiedź
D · Urgent cultures and IV broad-spectrum antibiotics without delay
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 2,4 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 4·30 = 120 mg
Objętość
V = 120/50 = 2,4 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 2,4 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 8,8 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
15·14 = 210 mg
Objętość
V = (210/120)·5 = 8,75 ≈ 8,8 mL
Odpowiedź
V = 8,8 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 3 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(10/5)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,231 = 3 h
Odpowiedź
t½ = 3 h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 354,4 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·81 = 40,5 L
Potrzebny wzrost
10 − 3 = 7 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 40,5·7/(0,8·1) = 354,4 mg
Odpowiedź
LD = 354,4 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.