Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which drug is used for torsades de pointes?
AOral digoxin
BIntravenous adenosine (rapid push)
CIntravenous verapamil
DIntravenous magnesium sulfate
2.FarmakologiaTrudny
Why are antipsychotics used with great caution in older people with dementia?
AThey are not absorbed in people over 65
BThey cause severe hypoglycaemia in older people
CThey are linked to a higher risk of stroke and death
DThey always cure the dementia and stop all behaviour problems
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent o masie ciała 32 kg ma powierzchnię ciała 1 m². Zlecono 175 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.
32 kgBSA = 1 m²175 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 3,48 mg. Ampułka zawiera 4000 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
3,48 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 8 mg/L po 1 h i 1,6 mg/L po 9 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1,6 mg/L (9 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 58 kg przyjmuje doustnie teofilinę (F = 1) co 12 h. Klirens wynosi 0,03 L/kg/h. Każda dawka to 400 mg leku (theophylline). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 158 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: D · Intravenous magnesium sulfate
Dlaczego to jest odpowiedź
IV magnesium is first-line for torsades de pointes, even when serum magnesium is normal. QT-prolonging drugs are stopped and potassium is corrected.
Odpowiedź
D · Intravenous magnesium sulfate
2.Farmakologia
Odpowiedź: C · They are linked to a higher risk of stroke and death
Dlaczego to jest odpowiedź
In older people with dementia, antipsychotics increase the risk of stroke and death. Non-drug approaches are tried first, and antipsychotics are used at low doses for short periods if needed.
Odpowiedź
C · They are linked to a higher risk of stroke and death
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 175 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dawka
D = 175·1 = 175 mg
Odpowiedź
D = 175 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,87 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
3,48 mg = 3480 mcg
Objętość
V = 3480/4000 = 0,87 mL
Odpowiedź
V = 0,87 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 3,445 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(8/1,6)/8 = 1,609/8 = 0,2012 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,2012 = 3,445 h
Odpowiedź
t½ = 3,445 h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 19,16 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.