Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Które receptory blokują głównie beta-blokery, np. metoprolol?
AReceptory beta-3 w tkance tłuszczowej
BReceptory alfa-1 w naczyniach
CReceptory beta-1 adrenergiczne w sercu
DReceptory muskarynowe w sercu
2.FarmakologiaTrudny
Why are antipsychotics used with great caution in older people with dementia?
AThey are linked to a higher risk of stroke and death
BThey cause severe hypoglycaemia in older people
CThey always cure the dementia and stop all behaviour problems
DThey are not absorbed in people over 65
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 22 kg i ma zleconą jednorazową dawkę 30 mg/kg. Wyznacz dawkę D w mg.
22 kg30 mg/kg
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 18 kg zlecono 10 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 125 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz?
18 kg10 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 130 mg leku (tobramycin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 7 mg/L, a okres półtrwania 2 h. Oblicz objętość dystrybucji Vd.
D = 130 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 62 kg przyjmuje doustnie aminofilinę (S = 0,8, F = 1) co 12 h. Klirens teofiliny wynosi 0,04 L/kg/h. Każda dawka to 250 mg leku (aminophylline). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
Odpowiedź: C · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu
Dlaczego to jest odpowiedź
Kardioselektywne beta-blokery blokują receptory beta-1, obniżając częstość akcji serca, kurczliwość i uwalnianie reniny.
Odpowiedź
C · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · They are linked to a higher risk of stroke and death
Dlaczego to jest odpowiedź
In older people with dementia, antipsychotics increase the risk of stroke and death. Non-drug approaches are tried first, and antipsychotics are used at low doses for short periods if needed.
Odpowiedź
A · They are linked to a higher risk of stroke and death
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 660 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka
30·22 = 660 mg
Odpowiedź
D = 660 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 7,2 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
10·18 = 180 mg
Objętość
V = (180/125)·5 = 7,2 mL
Odpowiedź
V = 7,2 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Vd = 18,57 L
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 130/7 = 18,57 L
Odpowiedź
Vd = 18,57 L
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 6,72 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.