Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Które działanie niepożądane jest typowe dla metoklopramidu, zwłaszcza u młodych osób?
APozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
BCiężkie zaparcie
CNiska glikemia
DSuchy kaszel
2.FarmakologiaTrudny
Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?
AIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
BIt has no effect on the risk of blood clots
CIt is a bisphosphonate taken weekly with water
DIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent o masie ciała 32 kg ma powierzchnię ciała 1,02 m². Zlecono 20 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.
32 kgBSA = 1,02 m²20 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 0,23 mg. Ampułka zawiera 500 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
0,23 mg500 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 180 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 7 mg/L, a okres półtrwania 2 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 180 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 80 kg ma stężenie (digoxin) równe 0,2 mcg/L; docelowe wynosi 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają F = 0,7. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
80 kgVd = 7 L/kgC = 0,2 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: A · Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
Dlaczego to jest odpowiedź
Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych D2. Blokowanie dopaminy w jądrach podstawy może wywołać dystonię i inne objawy pozapiramidowe, częściej u młodych dorosłych.
Odpowiedź
A · Pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, takie jak ostra dystonia
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
Dlaczego to jest odpowiedź
Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.
Odpowiedź
A · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 20,4 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dawka
D = 20·1,02 = 20,4 mg
Odpowiedź
D = 20,4 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,46 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
0,23 mg = 230 mcg
Objętość
V = 230/500 = 0,46 mL
Odpowiedź
V = 0,46 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 8,912 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 180/7 = 25,71 L
Stała szybkości
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Klirens
CL = 0,3466·25,71 = 8,912 L/h
Odpowiedź
CL = 8,912 L/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 480 mcg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·80 = 560 L
Potrzebny wzrost
0,8 − 0,2 = 0,6 mcg/L
Dawka nasycająca
LD = 560·0,6/(1·0,7) = 480 mcg
Odpowiedź
LD = 480 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.