Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which technique is correct when giving subcutaneous enoxaparin from a prefilled syringe?
AInject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
BInject into a vein on the back of the hand
CMassage the site well for one minute after the injection
DExpel the air bubble from the syringe first, then inject into the deltoid muscle
2.FarmakologiaTrudny
A patient taking dabigatran has a life-threatening bleed. Which specific reversal agent is used?
AAndexanet alfa
BProtamine sulfate
CIdarucizumab
DVitamin K
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 14 kg ma zlecone 3 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 10 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
14 kg3 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 1,6 mg. Ampułka zawiera 2000 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
1,6 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 90 mL/min. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 20 mg/L?
CL = 90 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Okres półtrwania leku (tobramycin) u pacjenta wynosi 4 h. Cel to szczyt 6 mg/L i wartość dolna 0,5 mg/L. Zakładając szybkie dawki dożylne i eliminację pierwszego rzędu, jaki odstęp między dawkami τ pozwala, aby stężenie spadło od szczytu do wartości dolnej? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
Dlaczego to jest odpowiedź
Enoxaparin is given deep subcutaneously, usually in the abdomen at least 5 cm from the umbilicus. The air bubble in the prefilled syringe is not expelled, and rubbing the site increases bruising.
Odpowiedź
A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
2.Farmakologia
Odpowiedź: C · Idarucizumab
Dlaczego to jest odpowiedź
Idarucizumab is an antibody fragment that binds dabigatran. Andexanet alfa reverses factor Xa inhibitors, protamine reverses heparin, and vitamin K reverses warfarin.
Odpowiedź
C · Idarucizumab
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 4,2 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 3·14 = 42 mg
Objętość
V = 42/10 = 4,2 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 4,2 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,8 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
1,6 mg = 1600 mcg
Objętość
V = 1600/2000 = 0,8 mL
Odpowiedź
V = 0,8 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 108 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens w L/h
90·60/1000 = 5,4 L/h
Szybkość wlewu
R = 5,4·20 = 108 mg/h
Odpowiedź
R = 108 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 14,3 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹
Odstęp między dawkami
τ = ln(6/0,5)/0,1733 = 2,485/0,1733 = 14,34 ≈ 14,3 h
Odpowiedź
τ = 14,3 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 8, 12, 24 lub 36 h, i ponownie sprawdza stężenia.