Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which description fits tardive dyskinesia?
AHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
BA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
CInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
DA low white cell count with sore throat and fever
2.FarmakologiaTrudny
A patient has SIADH with mild hyponatraemia and no neurological symptoms. What is usually the first-line treatment?
ADesmopressin
BA rapid bolus of hypertonic saline
CFluid restriction
DLarge volumes of IV glucose 5%
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 90 kg. Zlecona dawka to 30 mg/kg na dobę, podzielona na 2 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
90 kg30 mg/kg/dobę2× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 20000 jednostek leku w 500 mL. Zlecono 800 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
20000 szt./500 mL800 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 99 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
99 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) rozpoczęto bez dawki nasycającej. Okres półtrwania u tego pacjenta wynosi 8 h. Po jakim czasie t osiąga się 95% stężenia w stanie stacjonarnym?
t½ = 8 h95% Css
t = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
Dlaczego to jest odpowiedź
Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.
Odpowiedź
C · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
2.Farmakologia
Odpowiedź: C · Fluid restriction
Dlaczego to jest odpowiedź
In SIADH, excess ADH makes the kidneys retain water. Restricting fluid intake raises sodium gradually; hypertonic saline is kept for severe symptomatic cases, and hypotonic fluids and desmopressin would worsen it.
Odpowiedź
C · Fluid restriction
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 1350 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
30·90 = 2700 mg
Na dawkę
D = 2700/2 = 1350 mg
Odpowiedź
D = 1350 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 20 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
20000/500 = 40 szt./mL
Szybkość pompy
R = 800/40 = 20 mL/h
Odpowiedź
R = 20 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 1507 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·99 = 69,3 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 69,3·20 = 1386 mg
Dawka nasycająca
LD = 1386/(0,92·1) = 1507 mg
Odpowiedź
LD = 1507 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t = 34,58 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Czas do osiągnięcia podanego ułamka stanu stacjonarnego
t = −ln(1 − 0,95)/0,08664 = 2,996/0,08664 = 34,58 h