Farmakologia: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 6 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Obliczanie dawek

Dawka ze stężenia
objętość = dawka / stężenie
Dawka zależna od masy ciała
dawka = mg/kg × masa ciała
Tabletki
liczba = dawka / dawka w tabletce
Jednostki
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metoda

  1. Przelicz zleconą dawkę i moc preparatu na tę samą jednostkę.
  2. Użyj wzoru „potrzebne przez dostępne razy ilość”: (D/H) × Q.
  3. Przy dawkach zależnych od masy ciała najpierw pomnóż przez masę w kg, a potem podziel dawkę dobową przez liczbę dawek.
  4. Najpierw oszacuj wynik i sprawdź, czy odpowiedź jest rozsądna.

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

2Zadania do ćwiczenia

1.FarmakologiaŚredni

Które receptory blokują głównie beta-blokery, np. metoprolol?

  1. AReceptory beta-1 adrenergiczne w sercu
  2. BReceptory beta-3 w tkance tłuszczowej
  3. CReceptory muskarynowe w sercu
  4. DReceptory alfa-1 w naczyniach
2.FarmakologiaTrudny

A patient with severe liver cirrhosis needs a benzodiazepine for alcohol withdrawal. Why is lorazepam often chosen instead of diazepam?

  1. ALorazepam is a stronger anticonvulsant than all other benzodiazepines
  2. BLorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
  3. CLorazepam does not cause sedation in liver disease
  4. DLorazepam is excreted unchanged in the urine without any metabolism
3.Obliczanie dawekŚredni
024681010 mL

Dziecko o masie 34 kg ma zlecone 4 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 20 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?

34 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Zlecona dawka to 900 jednostek leku dostępnego jako 1000 jednostek/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?

900 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 850 mL/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Klirens lidokainy u pacjenta wynosi 850 mL/min. Jaka szybkość wlewu R w mg/min utrzymuje stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 4 mg/L?

CL = 850 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg60 kg

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 60 kg przyjmujący regularne dawki leku (tobramycin) jest w stanie stacjonarnym. Cel to szczyt 6 mg/L i wartość dolna 1 mg/L, a objętość dystrybucji wynosi 0,25 L/kg. Zakładając szybkie dawki dożylne, jaka dawka D podnosi stężenie od wartości dolnej do szczytu?

60 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Roztwory

1.Farmakologia

Odpowiedź: A · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu

Dlaczego to jest odpowiedź

Kardioselektywne beta-blokery blokują receptory beta-1, obniżając częstość akcji serca, kurczliwość i uwalnianie reniny.

Odpowiedź

A · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu
2.Farmakologia

Odpowiedź: B · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites

Dlaczego to jest odpowiedź

Diazepam is metabolised by CYP enzymes into long-acting active metabolites, which accumulate in liver failure. Lorazepam, oxazepam and temazepam are glucuronidated, a process better preserved in liver disease.

Odpowiedź

B · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
3.Obliczanie dawek

Odpowiedź: V = 6,8 mL

Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.

Dawka z masy ciała

D = 4·34 = 136 mg

Objętość

V = 136/20 = 6,8 mL

Na strzykawce

Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.

Odpowiedź

V = 6,8 mL
4.Obliczanie dawek

Odpowiedź: V = 0,9 mL

Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.

Objętość

V = 900/1000 = 0,9 mL

Na strzykawce

Na tej strzykawce 1 mL każda mała kreska to 0,01 mL.

Odpowiedź

V = 0,9 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: R = 3,4 mg/min

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens w L/min

850 mL/min = 0,85 L/min

Szybkość wlewu

R = 0,85·4 = 3,4 mg/min

Odpowiedź

R = 3,4 mg/min
6.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: D = 75 mg

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Objętość dystrybucji

Vd = 0,25·60 = 15 L

Dawka

D = 15·(6 − 1) = 75 mg

Odpowiedź

D = 75 mg

W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology