Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,73 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,73 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 250 mg proszku. Dodajesz 4,2 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,8 mL objętości. Zlecona dawka to 30 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
250 mg4,2 mL + 0,8 mL30 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 6 kg ma zlecone 10 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 20 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
6 kg10 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 14 kg zlecono 15 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 120 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
14 kg15 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (tobramycin) stężenie wynosi 10 mg/L po 1 h i 5 mg/L po 4 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 78 kg przyjmuje doustnie aminofilinę (S = 0,8, F = 1) co 8 h. Klirens teofiliny wynosi 0,035 L/kg/h. Każda dawka to 200 mg leku (aminophylline). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,73/1 = 0,73 mL
Odpowiedź
V = 0,73 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,6 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Objętość
V = 30/50 = 0,6 mL
Odpowiedź
V = 0,6 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 3 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 10·6 = 60 mg
Objętość
V = 60/20 = 3 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 3 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 8,8 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
15·14 = 210 mg
Objętość
V = (210/120)·5 = 8,75 ≈ 8,8 mL
Odpowiedź
V = 8,8 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 3 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(10/5)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,231 = 3 h
Odpowiedź
t½ = 3 h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 7,326 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.