Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera cefazolin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 4,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Zlecona dawka to 400 mg. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL400 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 500 mg proszku. Dodajesz 3,6 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,4 mL objętości. Zlecona dawka to 387,5 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
500 mg3,6 mL + 0,4 mL387,5 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 30 kg ma zlecone 4 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 40 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
30 kg4 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Pacjent waży 70,4 lb. Zlecono 2 mg/kg jednorazowo, a roztwór podstawowy zawiera 40 mg w 1 mL. Przyjmując 1 kg = 2,2 lb, jaką objętość V podasz?
70,4 lb2 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 95 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 12 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
95 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 65 kg ma stężenie (digoxin) równe 0,3 mcg/L; docelowe wynosi 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają F = 0,7. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
65 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
4,5 + 0,5 = 5 mL
Stężenie
1000/5 = 200 mg/mL
Objętość do podania
V = 400/200 = 2 mL
Odpowiedź
V = 2 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3,1 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Objętość
V = 387,5/125 = 3,1 mL
Odpowiedź
V = 3,1 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 3 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 4·30 = 120 mg
Objętość
V = 120/40 = 3 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 3 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 1,6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Masa ciała w kg
70,4/2,2 = 32 kg
Dawka
2·32 = 64 mg
Objętość
V = (64/40)·1 = 1,6 mL
Odpowiedź
V = 1,6 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 712,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·95 = 47,5 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 47,5·12 = 570 mg
Dawka nasycająca
LD = 570/(0,8·1) = 712,5 mg
Odpowiedź
LD = 712,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 325 mcg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·65 = 455 L
Potrzebny wzrost
0,8 − 0,3 = 0,5 mcg/L
Dawka nasycająca
LD = 455·0,5/(1·0,7) = 325 mcg
Odpowiedź
LD = 325 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.