Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ceftriaxone 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 9,6 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,4 mL. Zlecona dawka to 300 mg. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
1000 mg9,6 mL+0,4 mL300 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 4,8 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,2 mL objętości. Zlecona dawka to 500 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg4,8 mL + 0,2 mL500 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent o masie ciała 111 kg ma powierzchnię ciała 2,04 m². Zlecono 135 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.
111 kgBSA = 2,04 m²135 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 180 mikrogramów. Ampułka zawiera 0,5 mg/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
180 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 4,5 L/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 25 mg/L?
CL = 4,5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 88 kg ma stężenie (phenytoin) równe 9 mg/L; docelowe wynosi 15 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako phenytoin sodium (S = 0,92), a objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
88 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
9,6 + 0,4 = 10 mL
Stężenie
1000/10 = 100 mg/mL
Objętość do podania
V = 300/100 = 3 mL
Odpowiedź
V = 3 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2,5 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Objętość
V = 500/200 = 2,5 mL
Odpowiedź
V = 2,5 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 275,4 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dawka
D = 135·2,04 = 275,4 mg
Odpowiedź
D = 275,4 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,36 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Objętość
V = 180/500 = 0,36 mL
Odpowiedź
V = 0,36 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 112,5 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Szybkość wlewu
R = 4,5·25 = 112,5 mg/h
Odpowiedź
R = 112,5 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 401,7 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·88 = 61,6 L
Potrzebny wzrost
15 − 9 = 6 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 61,6·6/(0,92·1) = 401,7 mg
Odpowiedź
LD = 401,7 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.