Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,9 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,9 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 200 g 5% maści coal tar. Ile gramów m 1% maści coal tar musisz dodać, aby otrzymać maść 3%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
200 g · 5%1%3%
m = g
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent o masie ciała 16 kg ma powierzchnię ciała 0,8 m². Zlecono 175 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.
16 kgBSA = 0,8 m²175 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Pacjent waży 39,6 lb. Zlecono 5 mg/kg jednorazowo, a roztwór podstawowy zawiera 40 mg w 1 mL. Przyjmując 1 kg = 2,2 lb, jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
39,6 lb5 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 5 L/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 20 mg/L?
CL = 5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (vancomycin) rozpoczęto bez dawki nasycającej. Okres półtrwania u tego pacjenta wynosi 8 h. Po jakim czasie t osiąga się 80% stężenia w stanie stacjonarnym?
t½ = 8 h80% Css
t = h
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,9 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,9/1 = 0,9 mL
Odpowiedź
V = 0,9 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 200 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
5%: 3 − 1 = 2 części
1%: 5 − 3 = 2 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 200·2/2 = 200 g
Odpowiedź
m = 200 g
Sprawdzenie: 200 g + 200 g = 400 g maści 3%.
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 140 mg
Dawkowanie według powierzchni ciała: wiele dawek leków cytotoksycznych i niektóre dawki pediatryczne zleca się na metr kwadratowy powierzchni ciała: dawka (mg) = dawka na m² × BSA (m²). Wzór Mostellera szacuje BSA = √(wzrost (cm) × masa ciała (kg)/3600).
Dawka
D = 175·0,8 = 140 mg
Odpowiedź
D = 140 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 2,3 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Masa ciała w kg
39,6/2,2 = 18 kg
Dawka
5·18 = 90 mg
Objętość
V = (90/40)·1 = 2,25 ≈ 2,3 mL
Odpowiedź
V = 2,3 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 100 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Szybkość wlewu
R = 5·20 = 100 mg/h
Odpowiedź
R = 100 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t = 18,58 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Czas do osiągnięcia podanego ułamka stanu stacjonarnego
t = −ln(1 − 0,8)/0,08664 = 1,609/0,08664 = 18,58 h