Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,56 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,56 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 4,6 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,4 mL objętości. Zlecona dawka to 440 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg4,6 mL + 0,4 mL440 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 15 kg i ma zleconą jednorazową dawkę 2 mg/kg. Wyznacz dawkę D w mg.
15 kg2 mg/kg
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Musisz przygotować 1000 mL roztworu 0,5% (w/v) z roztworu podstawowego 10% (w/v). Jakiej objętości roztworu podstawowego V₁ potrzebujesz?
C₁ = 10%C₂ = 0,5%V₂ = 1000 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 64 kg otrzymuje wlew teofiliny. Klirens wynosi 0,03 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 12 mg/L?
64 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 30 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3 L/h, a okres półtrwania 9 h. Jakie jest stężenie C po 2 h?
R = 30 mg/hCL = 3 L/ht½ = 9 ht = 2 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,56 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,56/1 = 0,56 mL
Odpowiedź
V = 0,56 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2,2 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Objętość
V = 440/200 = 2,2 mL
Odpowiedź
V = 2,2 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 30 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka
2·15 = 30 mg
Odpowiedź
D = 30 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V₁ = 50 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Objętość roztworu podstawowego
V₁ = 0,5·1000/10 = 50 mL
Odpowiedź
V₁ = 50 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 23,04 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,03·64 = 1,92 L/h
Szybkość wlewu
R = 1,92·12 = 23,04 mg/h
Odpowiedź
R = 23,04 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 1,428 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.