Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ampicillin 500 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 1,8 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,2 mL. Zlecona dawka to 150 mg. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg1,8 mL+0,2 mL150 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 2000 mg proszku. Dodajesz 3,2 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,8 mL objętości. Zlecona dawka to 1200 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
2000 mg3,2 mL + 0,8 mL1200 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Ampułka epinefryny (adrenaliny) ma oznaczenie 1:1000 (1 mg/mL). Zlecono 0,3 mg IM w anafilaksji. Jaką objętość V pobierzesz?
1:10000,3 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 50000 jednostek leku w 500 mL. Zlecono 800 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
50000 szt./500 mL800 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 60 kg otrzymuje wlew teofiliny. Klirens wynosi 0,04 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 12 mg/L?
60 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 80 kg przyjmuje doustnie aminofilinę (S = 0,8, F = 1) co 8 h. Klirens teofiliny wynosi 0,03 L/kg/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 10 mg/L?
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
1,8 + 0,2 = 2 mL
Stężenie
500/2 = 250 mg/mL
Objętość do podania
V = 150/250 = 0,6 mL
Odpowiedź
V = 0,6 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL
Objętość
V = 1200/500 = 2,4 mL
Odpowiedź
V = 2,4 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,3 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Stężenie
1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,3/1 = 0,3 mL
Odpowiedź
V = 0,3 mL
Etykiety w USA podają teraz mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nigdy nie podawaj epinefryny 1 mg/mL w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 8 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
50000/500 = 100 szt./mL
Szybkość pompy
R = 800/100 = 8 mL/h
Odpowiedź
R = 8 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 28,8 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,04·60 = 2,4 L/h
Szybkość wlewu
R = 2,4·12 = 28,8 mg/h
Odpowiedź
R = 28,8 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 240 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,03·80 = 2,4 L/h
Dawka
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,4·8/(0,8·1) = 240 mg