Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que os AINEs devem ser usados com cautela em algumas pessoas com asma?

  1. AEles podem desencadear broncoespasmo na asma sensível ao ácido acetilsalicílico
  2. BEles causam tampões de muco ao ressecar as vias aéreas
  3. CEles bloqueiam o efeito anti-inflamatório dos corticosteroides inalatórios
  4. DEles aumentam a depuração do salbutamol
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso semanal de metotrexato recebe prescrição de trimetoprima para uma infecção urinária. Qual é o principal risco?

  1. APerda do efeito antibiótico porque o metotrexato se liga à trimetoprima
  2. BHipertensão grave pela combinação
  3. CSupressão da medula óssea, porque os dois medicamentos inibem o metabolismo do folato
  4. DHipoglicemia por redução da produção hepática de glicose
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 10 kg recebe a prescrição de 15 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 25 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

10 kg15 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
25k unidades250 mL? mL/h1200 unidades/h

Uma perfusão contém 25000 unidades de um medicamento em 250 mL. A prescrição é de 1200 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

25000 unidades/250 mL1200 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,04 L/kg/h77 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 77 kg vai receber uma infusão de aminofilina (fator de sal S = 0,8: 80% da aminofilina é teofilina). A depuração da teofilina é de 0,04 L/kg/h. Que velocidade de infusão de aminofilina R em mg/h dá um nível de equilíbrio de teofilina de 10 mg/L?

77 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,3 L/kg1 → 7 mg/LD = ? mg65 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 65 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,3 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

65 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Eles podem desencadear broncoespasmo na asma sensível ao ácido acetilsalicílico

Porque é esta a resposta

Na doença respiratória exacerbada pelo ácido acetilsalicílico, a inibição da COX aumenta a produção de leucotrienos, causando broncoespasmo. Esses pacientes devem evitar o ácido acetilsalicílico e outros AINEs não seletivos.

Resposta

A · Eles podem desencadear broncoespasmo na asma sensível ao ácido acetilsalicílico
2.Farmacologia

Resposta: C · Supressão da medula óssea, porque os dois medicamentos inibem o metabolismo do folato

Porque é esta a resposta

A trimetoprima e o metotrexato inibem a di-hidrofolato redutase, e a trimetoprima também reduz a excreção do metotrexato. A combinação pode causar pancitopenia grave, então escolhe-se outro antibiótico.

Resposta

C · Supressão da medula óssea, porque os dois medicamentos inibem o metabolismo do folato
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 6 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 15·10 = 150 mg

Volume

V = 150/25 = 6 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 6 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: R = 12 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

25000/250 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1200/100 = 12 mL/h

Resposta

R = 12 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 38,5 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,04·77 = 3,08 L/h

Velocidade de infusão

R = CL·Css/S = 3,08·10/0,8 = 38,5 mg/h

Resposta

R = 38,5 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 117 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,3·65 = 19,5 L

Dose

D = 19,5·(7 − 1) = 117 mg

Resposta

D = 117 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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