Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Quanto tempo leva, aproximadamente, para um medicamento dado em intervalos regulares atingir o estado de equilíbrio?

A10 meias-vidas
B4 a 5 meias-vidas
CDepende só do tamanho da dose
D1 meia-vida

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que fez vários ciclos de bleomicina desenvolve tosse seca e falta de ar progressiva. O que o enfermeiro deve suspeitar?

AInsuficiência cardíaca pela bleomicina
BFibrose pulmonar pela bleomicina
CAsma causada por ansiedade
DUm efeito normal que passará em um dia

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 18 kg e tem prescrição de 7,5 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

18 kg7,5 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Um paciente tem 112 cm de altura e pesa 35 kg. A prescrição é de 175 mg/m². Usando a fórmula de Mosteller SC = √(altura (cm) × peso (kg)/3600), encontre a dose D em mg.

112 cm35 kg175 mg/m²

D = mg

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 10 mg/L em 1 h e 4,4 mg/L em 4 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C₁ = 10 mg/L (1 h)C₂ = 4,4 mg/L (4 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 8 h. Quanto tempo t leva para atingir 95% do nível de equilíbrio?

t½ = 8 h95% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · 4 a 5 meias-vidas

Porque é esta a resposta

Com doses repetidas, o nível se aproxima do equilíbrio depois de cerca de 4–5 meias-vidas, seja qual for a dose. Uma dose de ataque permite chegar lá mais rápido.

Resposta

B · 4 a 5 meias-vidas

2.Farmacologia

Resposta: B · Fibrose pulmonar pela bleomicina

Porque é esta a resposta

A bleomicina pode causar pneumonite e fibrose pulmonar, sobretudo em doses cumulativas mais altas. Sintomas respiratórios novos são relatados, e a função pulmonar pode ser monitorada.

Resposta

B · Fibrose pulmonar pela bleomicina

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 135 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

7,5·18 = 135 mg

Resposta

D = 135 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: D = 182,6 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Superfície corporal

BSA = √(112·35/3600) = √1,089 = 1,043 m²

Dose

D = 175·1,043 = 182,6 mg

Resposta

D = 182,6 mg

5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,2737 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(10/4,4)/3 = 0,821/3 = 0,2737 h⁻¹

Resposta

k = 0,2737 h⁻¹

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 34,58 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,95)/0,08664 = 2,996/0,08664 = 34,58 h

Resposta

t = 34,58 h

Isso equivale a 4,322 meias-vidas.

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