Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Antes de iniciar um inibidor do TNF-alfa, como o adalimumabe, qual exame é obrigatório?

ARastreamento de tuberculose latente
BUma densitometria óssea
CUm teste de tolerância à glicose
DUm ecocardiograma em todos os pacientes

2.FarmacologiaDifícil

Um agricultor exposto a um pesticida organofosforado tem pupilas pequenas, salivação intensa, sudorese, secreções brônquicas e bradicardia. Qual é o mecanismo?

ABloqueio dos receptores GABA-A
BBloqueio dos receptores muscarínicos
CLiberação excessiva de noradrenalina
DInibição da acetilcolinesterase

3.Cálculo de dosesMédia

Uma criança de 32 kg recebe a prescrição de 10 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 50 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

32 kg10 mg/kg50 mg/mL

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Uma perfusão contém 25000 unidades de um medicamento em 1000 mL. A prescrição é de 1500 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

25000 unidades/1000 mL1500 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 71 kg recebe uma infusão de teofilina. A depuração é de 0,03 L/kg/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 10 mg/L?

71 kgCL = 0,03 L/kg/hC_ss = 10 mg/L

R = mg/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 57 kg em doses regulares de tobramycin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 0,5 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

57 kgVd = 0,25 L/kgC_peak = 7 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Rastreamento de tuberculose latente

Porque é esta a resposta

Os inibidores do TNF podem reativar a TB latente, por isso os pacientes são rastreados com um exame de sangue para TB ou teste tuberculínico e radiografia de tórax. A hepatite B geralmente também é verificada.

Resposta

A · Rastreamento de tuberculose latente

2.Farmacologia

Resposta: D · Inibição da acetilcolinesterase

Porque é esta a resposta

Os organofosforados inibem a acetilcolinesterase, de modo que a acetilcolina se acumula nos receptores muscarínicos e nicotínicos. A atropina bloqueia os efeitos muscarínicos e a pralidoxima pode reativar a enzima se dada cedo.

Resposta

D · Inibição da acetilcolinesterase

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 6,4 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 10·32 = 320 mg

Volume

V = 320/50 = 6,4 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 6,4 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 60 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

25000/1000 = 25 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1500/25 = 60 mL/h

Resposta

R = 60 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 21,3 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,03·71 = 2,13 L/h

Velocidade de infusão

R = 2,13·10 = 21,3 mg/h

Resposta

R = 21,3 mg/h

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 92,63 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·57 = 14,25 L

Dose

D = 14,25·(7 − 0,5) = 92,63 mg

Resposta

D = 92,63 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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