Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Qual afirmação sobre o alopurinol está correta?

AEle é tomado apenas durante uma crise aguda e suspenso assim que a dor passa
BEle aumenta a produção de ácido úrico para eliminar os cristais
CEle baixa o ácido úrico com o tempo e não alivia a dor de uma crise aguda
DEle age em uma hora para aliviar a dor articular

2.FarmacologiaDifícil

Uma paciente com miastenia gravis tomou doses extras de piridostigmina. Agora tem fraqueza crescente, salivação intensa, sudorese, pupilas pequenas e diarreia. Qual é a causa mais provável?

ACrise colinérgica por excesso de anticolinesterásico
BCrise miastênica por falta de anticolinesterásico
CUma reação alérgica à piridostigmina
DUm AVC sem relação com o medicamento

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 60 kg. A dose prescrita é de 7,5 mg/kg por dia, dividida em 3 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

60 kg7,5 mg/kg/dia3× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 2100 unidades de um fármaco que vem em 10000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

2100 units10000 units/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 700 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 2 mg/L?

CL = 700 mL/minC_ss = 2 mg/L

R = mg/min

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 68 kg tem um nível de digoxin de 0,6 mcg/L; a meta é 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm F = 0,7. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

68 kgVd = 7 L/kgC = 0,6 → 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Ele baixa o ácido úrico com o tempo e não alivia a dor de uma crise aguda

Porque é esta a resposta

O alopurinol reduz a produção de urato e é tomado diariamente para prevenir crises. As crises agudas são tratadas com AINEs, colchicina ou corticosteroides, e uma erupção nova durante o uso de alopurinol deve ser relatada.

Resposta

C · Ele baixa o ácido úrico com o tempo e não alivia a dor de uma crise aguda

2.Farmacologia

Resposta: A · Crise colinérgica por excesso de anticolinesterásico

Porque é esta a resposta

O excesso de acetilcolina causa sinais muscarínicos (salivação, sudorese, miose, diarreia) e fraqueza por despolarização. Na crise miastênica, a fraqueza ocorre sem esses sinais colinérgicos; ambas podem causar insuficiência respiratória.

Resposta

A · Crise colinérgica por excesso de anticolinesterásico

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 150 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

7,5·60 = 450 mg

Por toma

D = 450/3 = 150 mg

Resposta

D = 150 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,21 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 2100/10000 = 0,21 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,21 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 1,4 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

700 mL/min = 0,7 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,7·2 = 1,4 mg/min

Resposta

R = 1,4 mg/min

6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 272 mcg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·68 = 476 L

Aumento necessário

1 − 0,6 = 0,4 mcg/L

Dose de ataque

LD = 476·0,4/(1·0,7) = 272 mcg

Resposta

LD = 272 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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