Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Em qual paciente a bupropiona é contraindicada?

AUm paciente com alergias sazonais
BUm paciente que quer parar de fumar
CUm paciente com colesterol alto e história familiar disso
DUm paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que toma metoprolol passa a tomar também verapamil. Qual efeito adverso é mais provável?

ATaquicardia de rebote e hipertensão
BHipoglicemia e ganho de peso
CBradicardia grave e bloqueio cardíaco
DHipercalemia e fraqueza muscular

3.Cálculo de dosesMédia

Uma criança de 24 kg recebe a prescrição de 4 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

24 kg4 mg/kg20 mg/mL

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Uma perfusão contém 20000 unidades de um medicamento em 1000 mL. A prescrição é de 1250 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

20000 unidades/1000 mL1250 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 25 mg/L em 2 h e 10,9 mg/L em 14 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C₁ = 25 mg/L (2 h)C₂ = 10,9 mg/L (14 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 2 h. A meta é um pico de 7 mg/L e um vale de 0,5 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 2 hC_peak = 7 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

Porque é esta a resposta

A bupropiona aumenta o risco de convulsões, sobretudo na bulimia ou na anorexia, em que distúrbios eletrolíticos são comuns. É usada para depressão e como auxílio para parar de fumar.

Resposta

D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.Farmacologia

Resposta: C · Bradicardia grave e bloqueio cardíaco

Porque é esta a resposta

Os betabloqueadores e os bloqueadores dos canais de cálcio não di-hidropiridínicos (verapamil, diltiazem) reduzem a frequência cardíaca e a condução AV. Juntos, podem causar bradicardia grave, bloqueio cardíaco e insuficiência cardíaca.

Resposta

C · Bradicardia grave e bloqueio cardíaco

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4,8 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 4·24 = 96 mg

Volume

V = 96/20 = 4,8 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 4,8 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 62,5 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

20000/1000 = 20 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1250/20 = 62,5 mL/h

Resposta

R = 62,5 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,06918 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(25/10,9)/12 = 0,8301/12 = 0,06918 h⁻¹

Resposta

k = 0,06918 h⁻¹

6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 7,6 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(7/0,5)/0,3466 = 2,639/0,3466 = 7,615 ≈ 7,6 h

Resposta

τ = 7,6 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

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