Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um enfermeiro sofre um acidente com agulha de um paciente com HIV. Quando a profilaxia pós-exposição deve começar?

  1. ASomente depois que o teste de HIV do enfermeiro der positivo
  2. BApós uma semana, quando o risco de infecção estiver mais claro
  3. CSomente se a carga viral do paciente estiver acima de um nível definido
  4. DO mais cedo possível, e no máximo em 72 horas
2.FarmacologiaDifícil

Antes de iniciar rituximabe, os pacientes são testados para hepatite B. Por quê?

  1. AO rituximabe é produzido a partir do vírus da hepatite B
  2. BO rituximabe pode reativar a hepatite B e causar insuficiência hepática
  3. CO rituximabe é uma vacina contra a hepatite B
  4. DA infecção por hepatite B torna o rituximabe completamente ineficaz
3.Cálculo de dosesMédia
25 kg30 mg/kg/dia4× por diaD = ? mg

Um doente pesa 25 kg. A dose prescrita é de 30 mg/kg por dia, dividida em 4 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

25 kg30 mg/kg/dia4× por dia
D = mg
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 470 microgramas. A ampola contém 1 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

470 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg59 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 59 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

59 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
66 kg50 · homemSCr 2,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 50 anos (homem) pesa 66 kg e tem creatinina sérica de 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. O esquema usual de vancomycin é de 1000 mg a cada 12 h para uma depuração de creatinina de 100 mL/min. Mantendo a dose, o intervalo é alongado em proporção à queda da depuração. Encontre o novo intervalo entre doses τ. Arredonde para uma casa decimal.

50 anos66 kghomemSCr = 2,7 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min
τ = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · O mais cedo possível, e no máximo em 72 horas

Porque é esta a resposta

A profilaxia pós-exposição busca impedir que a infecção se estabeleça. Funciona melhor quando iniciada em poucas horas, não é iniciada após 72 horas e geralmente é tomada por 28 dias.

Resposta

D · O mais cedo possível, e no máximo em 72 horas
2.Farmacologia

Resposta: B · O rituximabe pode reativar a hepatite B e causar insuficiência hepática

Porque é esta a resposta

O rituximabe destrói as células B CD20-positivas, enfraquecendo o controle da hepatite B latente. A reativação pode causar hepatite fulminante, então os portadores recebem monitoramento ou profilaxia antiviral.

Resposta

B · O rituximabe pode reativar a hepatite B e causar insuficiência hepática
3.Cálculo de doses

Resposta: D = 187,5 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

30·25 = 750 mg

Por toma

D = 750/4 = 187,5 mg

Resposta

D = 187,5 mg
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,47 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Volume

V = 470/1000 = 0,47 mL

Resposta

V = 0,47 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 472 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·59 = 413 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 413·0,8 = 330,4 mcg

Dose de ataque

LD = 330,4/(1·0,7) = 472 mcg

Resposta

LD = 472 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 39,3 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 50)·66/(72·2,7) = 30,56 mL/min

Novo intervalo

τ = 12·100/30,56 = 39,27 ≈ 39,3 h

Resposta

τ = 39,3 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 12, 24, 36 ou 48 h.

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