Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um homem que toma tansulosina vai fazer cirurgia de catarata. O que o enfermeiro deve orientar?

AAvisar o cirurgião oftalmológico, pois ela pode causar a síndrome da íris flácida
BTomar uma dose dobrada no dia da cirurgia
CO medicamento não tem relação com cirurgia ocular
DParar o medicamento por um dia, e nada mais é necessário

2.FarmacologiaDifícil

Por que a vancomicina é dada por via oral, e não intravenosa, na infecção por Clostridioides difficile?

AA vancomicina intravenosa causa infecção por C. difficile
BA forma oral é mais barata, mas tem o mesmo efeito que a IV
CA vancomicina oral é absorvida para o sangue melhor que a IV
DA vancomicina oral não é absorvida, então atinge níveis altos no cólon

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 45 kg. A dose prescrita é de 20 mg/kg por dia, dividida em 3 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

45 kg20 mg/kg/dia3× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

Para uma criança de 12 kg foram prescritos 5 mg/kg por dose de uma suspensão oral que contém 125 mg em 5 mL. Que volume V você administra?

12 kg5 mg/kg125 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 74 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 15 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

74 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 63 kg toma aminofilina por via oral (S = 0,8, F = 1) a cada 8 h. A depuração da teofilina é 0,04 L/kg/h. Cada dose é de 250 mg de aminophylline. Encontre o nível médio de equilíbrio C_ss,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 163 kgD = 250 mg

C_ss,avg = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Avisar o cirurgião oftalmológico, pois ela pode causar a síndrome da íris flácida

Porque é esta a resposta

A tansulosina pode causar a síndrome da íris flácida intraoperatória, que complica a cirurgia de catarata. O cirurgião precisa saber para adaptar a técnica.

Resposta

A · Avisar o cirurgião oftalmológico, pois ela pode causar a síndrome da íris flácida

2.Farmacologia

Resposta: D · A vancomicina oral não é absorvida, então atinge níveis altos no cólon

Porque é esta a resposta

A vancomicina oral permanece no intestino e age diretamente sobre o C. difficile no cólon. A vancomicina IV não é excretada no intestino em quantidades úteis, por isso não trata essa infecção.

Resposta

D · A vancomicina oral não é absorvida, então atinge níveis altos no cólon

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 300 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

20·45 = 900 mg

Por toma

D = 900/3 = 300 mg

Resposta

D = 300 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 2,4 mL

Dose a partir do peso

5·12 = 60 mg

Volume

V = (60/125)·5 = 2,4 mL

Resposta

V = 2,4 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 844,6 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·74 = 51,8 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 51,8·15 = 777 mg

Dose de ataque

LD = 777/(0,92·1) = 844,6 mg

Resposta

LD = 844,6 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: C_ss,avg = 9,921 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,04·63 = 2,52 L/h

Nível médio de equilíbrio

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·250/(2,52·8) = 9,921 mg/L

Resposta

C_ss,avg = 9,921 mg/L

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