Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente desnutrido com dependência de álcool precisa de glicose IV. Qual vitamina deve ser dada antes ou junto com ela?

AVitamina C
BVitamina D
CTiamina (vitamina B1)
DVitamina K (fitomenadiona)

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em uso prolongado de lítio elimina grandes volumes de urina diluída e está sempre com sede. Qual é a explicação mais provável?

AO paciente está bebendo demais e o lítio não tem relação
BO lítio causa diabetes tipo 1 ao destruir as células beta do pâncreas
CO lítio aumenta a liberação de ADH pela hipófise
DO lítio bloqueia a resposta do rim ao ADH (diabetes insípido nefrogênico)

3.Cálculo de dosesMédia

Uma ampola de adrenalina tem o rótulo 1:1000 (1 mg/mL). A prescrição é de 0,5 mg IM para anafilaxia. Que volume V você aspira?

1:10000,5 mg

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Um paciente pesa 26,4 lb. A prescrição é de 0,5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 10 mg em 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra?

26,4 lb0,5 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 82 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 0,8 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

82 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 96 kg tem um nível de digoxin de 0,6 mcg/L; a meta é 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm F = 0,7. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

96 kgVd = 7 L/kgC = 0,6 → 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Tiamina (vitamina B1)

Porque é esta a resposta

Dar glicose sem tiamina a um paciente com deficiência de tiamina pode desencadear ou piorar a encefalopatia de Wernicke. Por isso, a tiamina é dada antes ou junto com a glicose.

Resposta

C · Tiamina (vitamina B1)

2.Farmacologia

Resposta: D · O lítio bloqueia a resposta do rim ao ADH (diabetes insípido nefrogênico)

Porque é esta a resposta

O lítio interfere na ação do ADH no ducto coletor, causando poliúria e polidipsia. A desidratação resultante pode elevar ainda mais os níveis de lítio, por isso o balanço hídrico é importante.

Resposta

D · O lítio bloqueia a resposta do rim ao ADH (diabetes insípido nefrogênico)

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Resposta

V = 0,5 mL

Os rótulos nos EUA agora indicam mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administre adrenalina 1 mg/mL em bolus IV.

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,6 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

26,4/2,2 = 12 kg

Dose

0,5·12 = 6 mg

Volume

V = (6/10)·1 = 0,6 mL

Resposta

V = 0,6 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 656 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·82 = 574 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 574·0,8 = 459,2 mcg

Dose de ataque

LD = 459,2/(1·0,7) = 656 mcg

Resposta

LD = 656 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 384 mcg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·96 = 672 L

Aumento necessário

1 − 0,6 = 0,4 mcg/L

Dose de ataque

LD = 672·0,4/(1·0,7) = 384 mcg

Resposta

LD = 384 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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